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中文名 安倍生坦
英文名 (2S)-2-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)oxy-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid
中文别名 苯丙酸,Α-[(4,6-二甲基-2-嘧啶基)氧基]-Β-甲氧基-Β-苯基-,(ΑS)
2-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸
安倍生坦AMBRISENTAN(研发中)
安立生坦
英文别名 Letairis
(2S)-2-[(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)oxy]-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid
(S)-2-(4,6-Dimethylpyrimidin-2-yloxy)-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid
ambrisentan
Benzenepropanoic acid, α-[(4,6-dimethyl-2-pyrimidinyl)oxy]-β-methoxy-β-phenyl-, (αS)-
(2S)-2-[(4,6-Dimethyl-2-pyrimidinyl)oxy]-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid
UNII-HW6NV07QEC
描述 Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。
相关类别
靶点

ETA receptor[1]

体外研究 Ambrisentan是一种内皮素A型受体拮抗剂[1]。 Ambrisentan诱导Nrf2激活。在缺氧暴露24小时时BMEC单层中的内皮通透性增加,并且与载体对照相比,安立生坦减弱缺氧诱导的BMEC泄漏。当治疗前BMEC用针对Nrf2的siRNA转染时,这些结果是相反的[2]。
体内研究 在Ambrisentan组中,肝羟脯氨酸含量显着低于对照组(分别为18.0μg/ g±6.1μg/ g对33.9μg/ g±13.5μg/ g肝脏,P = 0.014)。通过天狼星红染色估计的肝纤维化和α-平滑肌肌动蛋白阳性区域,指示活化的肝星状细胞,在安立生坦组中也显着降低(分别为0.46%±0.18%和1.11%±0.28%,P = 0.0003) ;和0.12%±0.08%对0.25%±0.11%,P = 0.047)。此外,安立生坦组的前胶原-1和金属蛋白酶组织抑制剂-1(TIMP-1)的肝RNA表达水平分别显着降低60%和45%。肝脏中的炎症,脂肪变性和内皮素相关的mRNA表达在各组之间没有显着差异。 Ambrisentan通过抑制肝星状细胞活化和减少前胶原-1和TIMP-1基因表达来减弱肝纤维化的进展。 Ambrisentan不影响炎症或脂肪变性[1]。
细胞实验 除非另有说明,否则对于每个BMEC实验,将细胞随机分成4组:(1)常氧载体对照(Nx-CTRL); (2)常氧处理; (3)缺氧(24小时)对照(Hx-CTRL)和(4)缺氧(24小时)处理。如前所述,在任何低氧暴露之前24小时加入Nrf2激活剂。细胞治疗是; Protandim(100μg/ mL),甲醋唑胺(125μg/ mL,硝苯地平(7μg/ mL)或Ambrisentan(40μg/ mL)。此外,一些细胞用Nrf2 siRNA处理。在这些实验中,添加siRNA在药物治疗之前,BMEC 24小时缺氧暴露的理由是确保细胞仍然用siRNA进行转染,用于药物预处理(常氧24小时)和24小时缺氧暴露。数据来自于三个独立的日子(n = 9)至少三个单独的细胞培养制剂[2]。
动物实验 小鼠[1]使用总共13只雄性FLS-ob / ob小鼠(年龄,8周;体重,42.88g±1.74g)。在12周龄时,将雄性FLS-ob / ob小鼠随机分配到Ambrisentan(n = 8)或对照(n = 5)组。胃内灌胃给药在具有适当大小的胃管的清醒动物中进行。每天下午口服施用安立生坦(每天2.5mg / kg),通过胃管推注4周。将水施用于对照组。在第4周,将动物禁食4小时并抽取尾静脉血并进行血糖测定。 4周后通过戊巴比妥麻醉注射杀死动物并从右心室收集血液。将血浆样品冷冻并储存在-80℃。然后称重肝脏和内脏脂肪,在液氮中快速冷冻,并储存在-80℃。将另外的肝脏样本固定在10%缓冲的福尔马林中并包埋在石蜡中用于组织学分析。
参考文献

[1]. Okamoto T, et al. Antifibrotic effects of Ambrisentan, an endothelin-A receptor antagonist, in a non-alcoholic steatohepatitis mouse model. World J Hepatol. 2016 Aug 8;8(22):933-41.

[2]. Lisk C, et al. Nrf2 activation: a potential strategy for the prevention of acute mountain sickness. Free Radic Biol Med. 2013 Oct;63:264-73.

密度 1.228g/cm3
沸点 551.1ºC at 760mmHg
熔点 >150°C (dec.)
分子式 C22H22N2O4
分子量 378.42100
闪点 287.1ºC
精确质量 378.15800
PSA 81.54000
LogP 3.51560
蒸汽压 5.56E-13mmHg at 25°C
折射率 1.593
储存条件 -20°C Freezer
风险声明 (欧洲) 62/63
安全声明 (欧洲) 53-36/37/39-45
RTECS号 UA2459660
海关编码 2933599090
海关编码 2933599090
中文概述 2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%