186497-07-4

• 常用中文名：Zibotentan
• 常用英文名：Zibotentan (ZD4054)
• CAS号：186497-07-4
• 分子式：C₁₉H₁₆N₆O₄S
• 分子量：424.433
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 G蛋白偶联受体(GPCR & G Protein) Endothelin Receptor 拮抗剂
• 发布时间：2018-06-11 20:18:33
• 更新时间：2025-08-20 18:13:15
• Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A(ETA)受体特异性拮抗剂,IC50为21 nM。

名称

• 中文名: 2-(4-(1,3,4-噁二唑-2-基)苯基)-N-(3-甲氧基-5-甲基吡嗪-2-基)吡啶-3-磺酰胺
• 英文名: N-(3-methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]pyridine-3-sulfonamide
• 中文别名: N-(3-甲氧基-5-甲基-2-吡嗪基)-2-[4-(1,3,4-恶二唑-2-基)苯基]-3-吡啶磺酰胺
• 英文别名: N-(3-Methoxy-5-methyl-2-pyrazinyl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]-3-pyridinesulfonamide; Zd 4054; S1456_Selleck; ZD4054; Zibotentan

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 637.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₆N₆O₄S
• 分子量: 424.433
• 闪点: 339.0±34.3 °C
• 精确质量: 424.095367
• PSA: 141.37000
• LogP: 2.38
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.628
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A(ETA)受体特异性拮抗剂,IC50为21 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Zibotentan James, N.D., Growcott, J.W. Drugs Fut 2009, 34(8): 624.

  [2]. Clarkson-Jones JA, Kenyon AS, Kemp J, Lenz EM, Oliver SD, Swaisland H.,Disposition and metabolism of the specific endothelin A receptor antagonist zibotentan (ZD4054) in healthy volunteers.,Xenobiotica. 2012 Apr;42(4):363-71. Epub 2011 Oct 20.

  [3]. Li J, Liu Y, Qian J, Wu L, Kemp J, Nii M, Tomkinson H, Zuo Y, Ranson M, Usami M.,Single- and multiple-dose pharmacokinetics, safety and tolerability of zibotentan (ZD4054) in Chinese men with advanced solid tumors.,Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Jul;70(

  [4]. Nelson JB, Fizazi K, Miller K, Higano C, Moul JW, Akaza H, Morris T, McIntosh S, Pemberton K, Gleave M.,Phase 3, randomized, placebo-controlled study of zibotentan (ZD4054) in patients with castration-resistant prostate cancer metastatic to bone. ,Cancer

  [5]. Tomkinson H, Kemp J, Oliver S, Swaisland H, Taboada M, Morris T.,Pharmacokinetics and tolerability of zibotentan (ZD4054) in subjects with hepatic or renal impairment: two open-label comparative studies.,BMC Clin Pharmacol. 2011 Mar 17;11:3.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• RTECS号: UT7937700