2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺

更新时间:2024-01-02 20:46:30

2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺结构式
2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺结构式
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常用名 2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺 英文名 Sirtinol
CAS号 410536-97-9 分子量 394.465
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 659.2±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C26H22N2O2 熔点 119-120℃
MSDS 美版 闪点 352.5±30.1 °C

 用途


Sirtinol 是 sirtuin 的抑制剂,对 ySir2,hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 值分别为 48 μM,57.7 μM 和 131 μM。

 名称

中文名 2-[(2-羟基萘-1-基亚甲基)氨基]-n-(1-苯乙基)苯甲酰胺
英文名 Sirtinol,2-[[(2-Hydroxy-1-naphthalenyl)methylene]amino]-N-(1-phenylethyl)benzamide
中文别名 去乙酰化酶 | 2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺
英文别名 更多

 生物活性

描述 Sirtinol 是 sirtuin 的抑制剂,对 ySir2,hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 值分别为 48 μM,57.7 μM 和 131 μM。
相关类别
靶点

ySir2:48 μM (IC50)

hSIRT2:57.7 μM (IC50)

hSIRT1:131 μM (IC50)

体外研究 Sirtinol以浓度和时间依赖性方式减少MCF-7细胞的生长。处理24和48小时后,sirtinol的IC50值分别为48.6μM和43.5μM。 Sirtinol显着降低SIRT1表达并增加乙酰化p53水平[1]。 Sirtinol减弱非小细胞肺癌(NSCLC)H1299细胞的增殖并诱导细胞凋亡,并导致FoxO3a水平显着增加,FoxO3a是Sirt1靶向的促凋亡转录因子[2]。
体内研究 Sirtinol通过直接抑制HNE活性具有抗炎作用,并减弱HNE诱导的和LPS介导的组织或器官损伤[3]。
细胞实验 将Sirtinol以10mM的浓度溶解于100%DMSO中,并在-20℃下储存直至使用。通过台盼蓝染料排除测定法测定H1299细胞的细胞增殖。将人非小细胞肺癌(NSCLC)细胞接种在12孔板中,并分别用指定浓度的sirtinol(0,10,20和50μM)处理24小时和48小时。孵育后,用0.2%台盼蓝染色细胞,并用Countess [2]计数。
动物实验 小鼠:在该模型中使用30只雄性小鼠(20-25g,7-8周龄)。简而言之,将小鼠随机分成五组;然后给小鼠腹膜内注射50μLDMSO(载体组)或sirtinol(2.5或5.0mg / kg体重)。 1小时后,诱导爪炎症。在HNE或盐水注射之前和之后测量爪的厚度[3]。
参考文献

[1]. Wang J, et al. Sirtinol, a class III HDAC inhibitor, induces apoptotic and autophagic cell death in MCF-7 human breast cancer cells. Int J Oncol. 2012 Sep;41(3):1101-1109.

[2]. Fong Y, et al. The antiproliferative and apoptotic effects of sirtinol, a sirtuin inhibitor on human lung cancer cells by modulating Akt/β-catenin-Foxo3a axis. ScientificWorldJournal. 2014;2014:937051.

[3]. Tsai YF, et al. Sirtinol inhibits neutrophil elastase activity and attenuates lipopolysaccharide-mediated acute lung injury in mice. Sci Rep. 2015 Feb 10;5:8347.

[4]. Mai A, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of sirtinol analogues as class III histone/protein deacetylase (Sirtuin) inhibitors. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7789-95.

 物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 659.2±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 119-120℃
分子式 C26H22N2O2
分子量 394.465
闪点 352.5±30.1 °C
精确质量 394.168121
PSA 61.69000
LogP 6.20
外观性状 淡黄色至黄色固体
蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率 1.623
储存条件 −20°C
水溶解性 Soluble in water, DMSO and methanol

 安全信息

WGK德国 3
海关编码 2925290090

 合成线路

~96%

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2-[[(2-羟基-1-萘基)...

410536-97-9

文献:US2009/137681 A1, ; Page/Page column 30; 32-33 ; US 20090137681 A1

 海关

海关编码 2925290090
中文概述 2925290090 其他亚胺及其衍生物,以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2925290090 other imines and their derivatives; salts thereof。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0%

 英文别名

2-{[(E)-(2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylidene]amino}-N-(1-phenylethyl)benzamide
2-{[(E)-(2-Hydroxy-1-naphthyl)methylene]amino}-N-(1-phenylethyl)benzamide
sir two inhibitor naphthol
sirtinol
2-{(E)-[(2-Hydroxy-1-naphthyl)methylene]amino}-N-(1-phenylethyl)benzamide
Benzamide, 2-[[(1E)-(2-hydroxy-1-naphthalenyl)methylene]amino]-N-(1-phenylethyl)-
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