3,4,5-三甲氧基-N-(2-(3-(哌嗪-1-基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基)苯基)苯甲酰胺

更新时间:2024-01-02 12:27:02

3,4,5-三甲氧基-N-(2-(3-(哌嗪-1-基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基)苯基)苯甲酰胺结构式
3,4,5-三甲氧基-N-(2-(3-(哌嗪-1-基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基)苯基)苯甲酰胺结构式
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常用名 3,4,5-三甲氧基-N-(2-(3-(哌嗪-1-基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基)苯基)苯甲酰胺 英文名 SRT 1460
CAS号 925432-73-1 分子量 507.60
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C26H29N5O4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


SRT 1460 是一种有效的 Sirtuin-1 (SIRT1) 激动剂,其 EC1.5 值为 2.9 μM。与对 SIRT2 和 SIRT3 (EC1.5>300 μM) 相比,SRT 1460 对 SIRT1 有很好的选择性,并且比白藜芦醇和相近 sirtuin 同系物更为有效。

 名称

中文名 3,4,5-三甲氧基-n-(2-(3-(哌嗪-1-甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基)苯基)苯甲酰胺
英文名 3,4,5-trimethoxy-N-[2-[3-(piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl]benzamide
英文别名 更多

 生物活性

描述 SRT 1460 是一种有效的 Sirtuin-1 (SIRT1) 激动剂,其 EC1.5 值为 2.9 μM。与对 SIRT2 和 SIRT3 (EC1.5>300 μM) 相比,SRT 1460 对 SIRT1 有很好的选择性,并且比白藜芦醇和相近 sirtuin 同系物更为有效。
相关类别
靶点

SIRT1:2.9 μM (EC1.5)

体外研究 SRT 1460(2-6μM; 72小时)以剂量依赖性方式抑制细胞活力,所有胰腺癌细胞比对照HPDE细胞更敏感。这些细胞的IC50为:Patu8988t,1.62±0.13μM; SU86.86,2.31±0.23μM; Panc-1,0.66±0.02μM; HPDE,2.39±0.29μM[2]。 SRT 1460(5μM; 16小时)增加自噬标记物LC3-II的表达[2]。细胞活力测定[2]细胞系:Patu8988t(胰腺癌细胞),Panc-1(胰腺癌细胞),SU86.86(胰腺癌细胞),HPDE细胞浓度:2μM,4μM,6μM孵育时间:72小时结果:以剂量依赖性方式抑制细胞活力,所有胰腺癌细胞比对照HPDE细胞更敏感。这些细胞的IC50为:Patu8988t,1.62±0.13μM; SU86.86,2.31±0.23μM; Panc-1,0.66±0.02μM; HPDE,2.39±0.29μM。蛋白质印迹分析[2]细胞系:Patu8988t细胞浓度:5μM孵育时间:16小时结果:SRT1460增加自噬标记物LC3-II的表达。
参考文献

[1]. Milne JC, et al. Small molecule activators of SIRT1 as therapeutics for the treatment of type 2 diabetes. Nature. 2007 Nov 29; 450(7170): 712–716.

[2]. Chini CC, et al. SIRT1-Activating Compounds (STAC) Negatively Regulate Pancreatic Cancer Cell Growth and Viability Through a SIRT1 Lysosomal-Dependent Pathway. Clin Cancer Res. 2016 May 15;22(10):2496-507.

 物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C26H29N5O4S
分子量 507.60
精确质量 507.194031
PSA 117.60000
LogP 3.88
折射率 1.669
储存条件 2-8°C,干燥,密封

 安全信息

危害码 (欧洲) Xi
海关编码 2934100090

 海关

海关编码 2934100090
中文概述 2934100090. 结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化). 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934100090 other compounds containing an unfused thiazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%

 英文别名

3,4,5-Trimethoxy-N-{2-[3-(1-piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl}benzamide
Benzamide, 3,4,5-trimethoxy-N-[2-[3-(1-piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-
3,4,5-trimethoxy-N-{2-[3-(piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl}benzamide
3,4,5-trimethoxy-N-(2-(3-(piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)benzamide
SRT-1460
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