887686-02-4

• 常用中文名：OSS_128167
• 常用英文名：OSS_128167
• CAS号：887686-02-4
• 分子式：C₁₉H₁₄N₂O₆
• 分子量：366.32
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 抗衰老酶
• 发布时间：2018-05-21 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 17:26:12
• OSS_128167 是一个选择性 SIRT6 抑制剂,对于 SIRT6,SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 值分别为 89,1578 和 751 μM。

名称

• 中文名: OSS_128167
• 英文名: OSS-128167

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₄N₂O₆
• 分子量: 366.32
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: OSS_128167 是一个选择性 SIRT6 抑制剂,对于 SIRT6,SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 值分别为 89,1578 和 751 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  SIRT6:89 μM (IC50)

  SIRT2:751 μM (IC50)

  SIRT1:1578 μM (IC50)

• 体外研究: OSS_128167是一种选择性SIRT6抑制剂,SIRT6,SIRT1和SIRT2的IC50分别为89,1578和751μM。 OSS_128167在微摩尔范围内抑制SIRT6,但显示出有希望的选择性,因为与SIRT1的IC50相比,SIRT6的IC50值约低17倍,与SIRT2相比低9倍[1]。 OSS_128167(200μM)诱导原发性多发性骨髓瘤(MM)细胞(NCI-H929)以及马法兰抗性(LR-5)和多柔比星抗性(Dox40)MM细胞系[2]的化学增敏作用。
• 激酶实验: 根据制造商的说明书[1]，通过市售的ELISA试剂盒测量在OSS_128167（100μM，终浓度）存在或不存在下孵育18小时的细胞上清液中的TNF-α水平。
• 细胞实验: 在存在或不存在OSS_128167（100μM，终浓度）的情况下，使用荧光D-葡萄糖类似物2-NBDG在L6细胞中评估葡萄糖摄取18小时[1]。
• 参考文献:

  [1]. Parenti MD, et al. Discovery of novel and selective SIRT6 inhibitors. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4796-804.

  [2]. Cea M, et al. Evidence for a role of the histone deacetylase SIRT6 in DNA damage response of multiple myeloma cells. Blood. 2016 Mar 3;127(9):1138-50.