897776-15-7

• 常用中文名：Inz-1
• 常用英文名：Inz-1
• CAS号：897776-15-7
• 分子式：C₁₆H₁₄N₂O₂
• 分子量：266.29
• 相关类别： 信号通路 抗感染 真菌
• 发布时间：2020-08-11 04:55:48
• 更新时间：2024-01-28 11:26:39
• Inz-1 是一种有效的、选择性的酵母线粒体细胞色素 bc1 (mitochondrial cytochrome bc1) 抑制剂 (IC50=8.092 μM),优于对人的 (IC50=45.320 μM)。Inz-1 逆转白色念珠菌对氟康唑 (HY-B0101) 或其他三唑抗真菌试剂的耐药性。

名称

• 英文名: Inz-1

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₄N₂O₂
• 分子量: 266.29
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Inz-1 是一种有效的、选择性的酵母线粒体细胞色素 bc1 (mitochondrial cytochrome bc1) 抑制剂 (IC50=8.092 μM),优于对人的 (IC50=45.320 μM)。Inz-1 逆转白色念珠菌对氟康唑 (HY-B0101) 或其他三唑抗真菌试剂的耐药性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
• 靶点:

  IC50: 8.092 μM (yeast mitochondrial cytochrome bc1) IC50: 45.320 μM (human mitochondrial cytochrome bc1)[1]

• 体外研究: Inz-1(0-16μM；24小时)在以葡萄糖或甘油为唯一碳源的培养基中,抑制了酿酒酵母(菌株BY4741)和白色念珠菌(SC5314)的生长,而对葡萄糖的生长只有轻微的减缓作用[1]；24小时)在野生型和F90Y突变型线粒体中显示出以浓度依赖方式抑制酵母细胞色素B酶活性。它对酿酒酵母和白色念珠菌的细胞色素bc1均有抑制作用,其IC50值分别为2.5μM和8.0μM[1]。Inz-1(0-100μM；24小时)对酵母比人细胞色素bc1有选择性,它对人类细胞色素bc1活性的抑制作用很弱,IC50为45.3μM,比从HEK293人胚胎肾细胞中纯化的线粒体中白色念珠菌同源物的IC50高5.6倍[1]。Inz-1(0-100μM；24小时)在强迫呼吸条件下仅在32μM时抑制增殖,在该浓度下仅轻度抑制[1]。Inz-1对念珠菌(candida)具有较强的抗药性,其IC50值分别为8.092μM和45.320μM。对念珠菌和HepG2呼吸生长的抑制作用分别为1.655um和>32μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Benjamin M Vincent, et al. A Fungal-Selective Cytochrome Bc 1 Inhibitor Impairs Virulence and Prevents the Evolution of Drug Resistance.Cell Chem Biol. 2016 Aug 18;23(8):978-991.