Capzimin

更新时间:2024-01-19 17:46:46

Capzimin结构式
Capzimin结构式
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常用名 Capzimin 英文名 Capzimin
CAS号 2084868-04-0 分子量 628.81
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C30H24N6O2S4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Capzimin用途


Capzimin是有效的,特异性适中的,蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。

 Capzimin名称

中文名 Capzimin
英文名 Capzimin

 Capzimin生物活性

描述 Capzimin是有效的,特异性适中的,蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
相关类别
靶点

Target: Rpn11[1]

体外研究 Capzimin(3027)显示Rpn11相对于Csn5的选择性为80倍,比AMSH高10倍,比BRCC36高6倍(IC50 =30μM,4.5μM和2.3μM。Capzimin针对60种癌细胞系的NCI组进行筛选GI50的中位数为3.3μM.Capzimin在白血病细胞中表现出良好的活性,包括SR和K562细胞系(GI50值分别为0.67μM和1μM),以及几种实体肿瘤细胞系,包括NCI-H460(非小细胞)细胞肺癌; GI50 =0.7μM)和MCF7(乳腺癌; GI50 =1.0μM)。在HCT116细胞中加工形式的caspase 3和caspase-cleaved poly ADP-ribose聚合酶的免疫印迹证实Capzimin不仅阻断细胞生长,但也诱导细胞凋亡[1]。
激酶实验 荧光偏振测定在小体积384孔固体黑色板中进行,一式四份。在含有50mM Tris-HCl pH7.5,1mMMgCl2,50μMATP,1mM DTT和0.01%NP-40的缓冲液中进行测定。按以下顺序添加测定组分:1)不同浓度的5μL化合物(Capzimin等)(在3%DMSO中),2)5μL稀释的人26S蛋白酶体,和3)5μL底物(3nM Ub4-肽X)。对于用Zn(cyclen)2+进行的实验,在滴定反应中存在100μMZn(cyclen)2+。荧光偏振在30℃下测量,激发波长为480nm,发射波长为520nm。将收集的数据标准化为DMSO对照并拟合至剂量 - 反应曲线以确定IC 50值[1]。
细胞实验 在正常或低血清培养基中用不同浓度的3021或Capzimin处理HCT116细胞72小时,然后与CellTiter-Glo试剂混合以估计细胞增殖。将测量的发光值标准化为DMSO对照,并将数据拟合至剂量 - 响应方程以确定GI50 [1]。
参考文献

[1]. Li J, et al. Capzimin is a potent and specific inhibitor of proteasome isopeptidase Rpn11. Nat Chem Biol. 2017 May;13(5):486-493.

 Capzimin物理化学性质

分子式 C30H24N6O2S4
分子量 628.81
储存条件 2-8℃
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