329317-98-8

• 常用中文名：PTP抑制剂IV
• 常用英文名：PTP Inhibitor IV
• CAS号：329317-98-8
• 分子式：C₂₆H₂₆F₆N₂O₄S₂
• 分子量：608.616
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2021-05-14 18:03:27
• 更新时间：2024-01-19 10:12:32
• PTP抑制剂IV是一种蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)抑制剂,以5.21μM的50竞争性抑制DUSP14磷酸酶活性[1]。PTP抑制剂IV分别以1.8μM、2.5μM、8.4μM、13μM、20μM、6.4μM和6.7μM的50s抑制SHP-2、PTP1B、PTP-ε、PTP-Meg-2、PTP-σ、PTP-β和PTP-μ[2]。

名称

• 中文名: PTP抑制剂IV
• 英文名: PTP Inhibitor IV
• 英文别名: Methanesulfonamide, N,N'-[1,4-phenylenebis[(1-methylethylidene)-4,1-phenylene]]bis[1,1,1-trifluoro-; N,N'-[1,4-Phenylenebis(2,2-propanediyl-4,1-phenylene)]bis(1,1,1-trifluoromethanesulfonamide); PTP Inhibitor IV

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 578.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₆F₆N₂O₄S₂
• 分子量: 608.616
• 闪点: 303.4±32.9 °C
• 精确质量: 608.123840
• LogP: 9.41
• 外观性状: 白色至灰白色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.560
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: PTP抑制剂IV是一种蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)抑制剂,以5.21μM的50竞争性抑制DUSP14磷酸酶活性[1]。PTP抑制剂IV分别以1.8μM、2.5μM、8.4μM、13μM、20μM、6.4μM和6.7μM的50s抑制SHP-2、PTP1B、PTP-ε、PTP-Meg-2、PTP-σ、PTP-β和PTP-μ[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
• 靶点:

  IC50: 1.8 μM (SHP-2), 2.5 μM (PTP1B), 8.4 μM (PTP-ε), 13 μM (PTP Meg-2), 20 μM (PTP-σ), 6.4 μM (PTP-β), and 6.7 μM (PTP-μ)[2]; 5.21 μM (DUSP14)[1]

• 体外研究: PTP抑制剂IV通过结合在催化位点下调 图14的催化活性[1]。 PTP抑制剂IV(0-100μM；3小时)有效且特异性地抑制 图14介导的 JNK公司去磷酸化[1]。 Western印迹分析[1]细胞系：HEK 293细胞浓度：0、10μM、50μM或100μM培养时间：3小时结果：有效穿透细胞并抑制DUSP14活性。
• 参考文献:

  [1]. Jae Eun Park, et al. PTP inhibitor IV protects JNK kinase activity by inhibiting dual-specificity phosphatase 14 (DUSP14). Biochem Biophys Res Commun. 2009 Oct 2;387(4):795-9.

  [2]. Ping Huang, et al. Structure-based design and discovery of novel inhibitors of protein tyrosine phosphatases. Bioorg Med Chem. 2003 Apr 17;11(8):1835-49.