PTP抑制剂IV

更新时间:2024-01-19 10:12:32

PTP抑制剂IV结构式
PTP抑制剂IV结构式
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常用名 PTP抑制剂IV 英文名 PTP Inhibitor IV
CAS号 329317-98-8 分子量 608.616
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 578.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C26H26F6N2O4S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 303.4±32.9 °C

 PTP抑制剂IV用途


PTP抑制剂IV是一种蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)抑制剂,以5.21μM的50竞争性抑制DUSP14磷酸酶活性[1]。PTP抑制剂IV分别以1.8μM、2.5μM、8.4μM、13μM、20μM、6.4μM和6.7μM的50s抑制SHP-2、PTP1B、PTP-ε、PTP-Meg-2、PTP-σ、PTP-β和PTP-μ[2]。

 PTP抑制剂IV名称

中文名 PTP抑制剂IV
英文名 PTP Inhibitor IV
英文别名 更多

 PTP抑制剂IV生物活性

描述 PTP抑制剂IV是一种蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)抑制剂,以5.21μM的50竞争性抑制DUSP14磷酸酶活性[1]。PTP抑制剂IV分别以1.8μM、2.5μM、8.4μM、13μM、20μM、6.4μM和6.7μM的50s抑制SHP-2、PTP1B、PTP-ε、PTP-Meg-2、PTP-σ、PTP-β和PTP-μ[2]。
相关类别
靶点

IC50: 1.8 μM (SHP-2), 2.5 μM (PTP1B), 8.4 μM (PTP-ε), 13 μM (PTP Meg-2), 20 μM (PTP-σ), 6.4 μM (PTP-β), and 6.7 μM (PTP-μ)[2]; 5.21 μM (DUSP14)[1]

体外研究 PTP抑制剂IV通过结合在催化位点下调 图14的催化活性[1]。 PTP抑制剂IV(0-100μM;3小时)有效且特异性地抑制 图14介导的 JNK公司去磷酸化[1]。 Western印迹分析[1]细胞系:HEK 293细胞浓度:0、10μM、50μM或100μM培养时间:3小时结果:有效穿透细胞并抑制DUSP14活性。
参考文献

[1]. Jae Eun Park, et al. PTP inhibitor IV protects JNK kinase activity by inhibiting dual-specificity phosphatase 14 (DUSP14). Biochem Biophys Res Commun. 2009 Oct 2;387(4):795-9.  

[2]. Ping Huang, et al. Structure-based design and discovery of novel inhibitors of protein tyrosine phosphatases. Bioorg Med Chem. 2003 Apr 17;11(8):1835-49.  

 PTP抑制剂IV物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 578.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C26H26F6N2O4S2
分子量 608.616
闪点 303.4±32.9 °C
精确质量 608.123840
LogP 9.41
外观性状 白色至灰白色固体
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.560
储存条件 2-8°C

 PTP抑制剂IV英文别名

Methanesulfonamide, N,N'-[1,4-phenylenebis[(1-methylethylidene)-4,1-phenylene]]bis[1,1,1-trifluoro-
N,N'-[1,4-Phenylenebis(2,2-propanediyl-4,1-phenylene)]bis(1,1,1-trifluoromethanesulfonamide)
PTP Inhibitor IV
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