2402772-45-4

• 常用中文名：ATX inhibitor 5
• 常用英文名：ATX inhibitor 5
• CAS号：2402772-45-4
• 分子式：C₂₂H₁₈ClF₃N₆O
• 分子量：474.87
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2020-04-10 11:48:06
• 更新时间：2025-08-27 14:55:41
• ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用,并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。

名称

• 英文名: ATX inhibitor 5

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₈ClF₃N₆O
• 分子量: 474.87

生物活性

• 描述: ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用,并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Autotaxin

• 体外研究: ATX抑制剂5显示出抗增殖活性,IC50s分别为1.21和0.78μM[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：CFs和t-HSC/Cl-6细胞浓度：0.0001、0.01、1、100、10000微米培养时间：48小时结果：显示对CFs和t-HSC/Cl-6细胞的活性,IC50s分别为1.21和0.78微米。
• 体内研究: ATX抑制剂5(20-40 mg/kg；p.o.；每日一次,持续两周)显著降低CCl4诱导的肝纤维化水平[1]。动物模型：雄性Konmin小鼠(8周龄,22-25g)[1]剂量：20、40mg/kg,口服；每日1次,连续2周。结果：显著降低CCl4诱导的肝纤维化水平。
• 参考文献:

  [1]. Jiang N, et al.Optimization and evaluation of novel tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidine derivatives as ATX inhibitors for cardiac and hepatic fibrosis.Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111904.