描述 |
ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用,并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。
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相关类别 |
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靶点 |
Autotaxin
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体外研究 |
ATX抑制剂5显示出抗增殖活性,IC50s分别为1.21和0.78μM[1]。细胞增殖试验[1]细胞株:CFs和t-HSC/Cl-6细胞浓度:0.0001、0.01、1、100、10000微米培养时间:48小时结果:显示对CFs和t-HSC/Cl-6细胞的活性,IC50s分别为1.21和0.78微米。
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体内研究 |
ATX抑制剂5(20-40 mg/kg;p.o.;每日一次,持续两周)显著降低CCl4诱导的肝纤维化水平[1]。动物模型:雄性Konmin小鼠(8周龄,22-25g)[1]剂量:20、40mg/kg,口服;每日1次,连续2周。结果:显著降低CCl4诱导的肝纤维化水平。
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参考文献 |
[1]. Jiang N, et al.Optimization and evaluation of novel tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidine derivatives as ATX inhibitors for cardiac and hepatic fibrosis.Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111904.
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