AICAR phosphate 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂,下调 HepG2 细胞中的胰岛素受体表达。
贝姆普多酸-d5是氘标记的贝姆普多酸[1]。贝姆普多酸(ETC-1002)是一种ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂[1]。贝哌多酸(ETC-1002)可激活AMPK[2]。
AMPK激活剂9(ZM-6)是一种有效的AMPK(α2β1γ1)激活剂,EC50值为1.1µM。AMPK激活剂9具有研究2型糖尿病的潜力[1]。
3α-Hydroxymogrol 是从罗汉果中得到的三萜类化合物,为有效的 AMPK 激活剂,可增强 AMPK 的磷酸化水平。
Bempedoic acid-d4是氘标记的Bempedoid acid。Bempedoic acid(ETC-1002)是一种ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂。Bempedoic acid(ETC-1002)激活AMPK[1][2]。
MARK-IN-4是一种有效的微管亲和调节激酶(MARK)抑制剂,IC50为1nm。抑制微管亲和力调节激酶(MARK)是一种潜在的有吸引力的方法,可以阻止阿尔茨海默病中的神经原纤维缠结病理[1]。
AMPK激活剂8(化合物2)是一种AMP活化蛋白激酶(AMPK)激活剂,其EC50s分别为11、27、4、2和4nm,用于rAMPKα1β1γ1、rAMPKβ2β1γl、rAMPKα1β2γ1、rAMPKα2β2γl、rAMPKα2β1β3。AMPK激活剂8可用于2型糖尿病的研究[1]。
IMM-H007是一种有效的TGFβ1(转化生长因子β1)拮抗剂。IMM-H007通过激活AMPK(AMP活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。IMM-H007通过失活NF-κB和JNK/AP1信号负性调节内皮炎症。IMM-H007抑制ABCA1降解。IMM-H007通过调节脂质代谢解决HFD喂养仓鼠的肝脂肪变性。IMM-H007可用于非酒精性脂肪肝病(NAFLD)和炎性动脉粥样硬化的研究[1][2][3]。
AMPK激活剂10是一种口服活性的强效AMPK激活物,通过细胞ELISA检测EC150为44.3nM。AMPK激活剂10增加ACC的磷酸化水平。AMPK激活器10表现出葡萄糖降低作用[1]。
AMPK激活剂2(化合物7a)是一种含氟的丙胍衍生物,上调AMPK信号通路,下调mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK激活剂2抑制人类癌细胞系(UMUC3、T24、A549)的增殖和迁移[1]。
Xanthoangelol 可从Angelica keiskei 中分离得到,可抑制肥胖引起的炎症反应。Xanthoangelol 具有抗菌活性。Xanthoangelol 可抑制单胺氧化酶。Xanthoangelol 诱导神经母细胞瘤和白血病细胞凋亡。
AMPK-α1β1γ1 activator 1 (M1) 是基于 Indole-3-cancer 的 AMPK 激活剂的酰基葡萄糖醛酸代谢物。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以选择性激活人 β1 亚型,EC50 值为 38.1nM。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以直接与人 AMPK α1β1γ1 亚型结合。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可用于糖尿病肾病的研究。
Platycodin D 是从橘梗中分离得到的皂苷类化合物,为 AMPKα 的激活剂,具有抗肥胖活性。
Metformin D6 hydrochloride是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。
Kazinol U通过AMPK激活抑制酪氨酸酶相关蛋白来抑制黑素生成[1]。
A-769662 是一种有效的,可逆的 AMPK 激活剂,EC50 值为 0.8 μM。
PF-249是一种有效的,选择性的含AMPKβ1的复合物激活剂；在S79增加AMPK底物ACC的磷酸化,EC50为296nM,有效抑制原代大鼠肝细胞中的从头脂肪生成(IC50=15nM)。
HL271 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂,能增加 AMPK 的磷酸化水平。HL271 可缓解与年龄相关的认知障碍。
ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂,EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
卡嗪醇B是一种具有二甲基吡喃环的异戊二烯基黄烷,是一氧化氮(NO)产生的抑制剂。卡嗪醇B通过胰岛素Akt信号通路和AMPK激活促进葡萄糖摄取,从而提高胰岛素敏感性。卡嗪醇B具有糖尿病研究的潜力[1][2]。
Demethyleneberberine 是一种天然线粒体靶向抗氧化剂。Demethyleneberberine 通过抑制 NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。Demethyleneberberine 可作为 AMPK 激活剂,用于治疗非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)。
Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate),是花椒的有效成分,也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性,是一种防止食品褐变的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。
Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取,通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成,并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生,从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化,降压,降血脂和抗糖尿病作用。
MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
ULK1-IN-2(化合物3s)是一种有效的ULK1抑制剂。ULK1-IN-2对癌细胞系显示出最高的细胞毒性作用,A549的IC50为1.94μM。ULK1-IN-2可诱导细胞凋亡,同时阻断自噬,可用于研究NSCLC(非小细胞肺癌)[1]。
5α-雄甾烷-3β,5,6β-三醇是一种神经保护剂。5α-雄甾烷-3β,5,6β-三醇可通过抑制AMPK信号传导显著逆转细胞内酸化,减轻神经元损伤。5α-雄甾烷-3β,5,6β-三醇在体内大脑中动脉闭塞急性缺血性卒中模型中显著减少梗死体积并减轻神经损伤[1]。
GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂,其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。
Gomisin J 是一种在五味子 (Schisandra chinensis) 中发现的小分子量木脂素,具有血管舒张活性。 Gomisin J 通过激活 AMPK,LKB1 和 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 以及抑制 HepG2 细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A) 来调节脂肪生成,脂肪分解酶和炎症分子的表达来抑制脂质积累。 gomisin J 在治疗非酒精性脂肪性肝病方面具有潜在的益处。
AMPK活化剂11是一种AMP活化蛋白激酶(AMPK)活化剂,具有针对几种CRC的纳米分子水平抗增殖活性。AMPK激活剂11通过激活AMPK和上调氧化磷酸化(OXPHOS)(线粒体代谢)选择性抑制RKO异种移植物生长,可用于抗肿瘤和代谢性疾病研究[1]。