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  • 常用中文名:EX229
  • 常用英文名:EX-229
  • CAS号:1219739-36-2
  • 分子式:C24H18ClN3O3
  • 分子量:431.87
  • 相关类别: 信号通路 表观遗传学 AMPK
  • 发布时间:2019-01-20 08:45:13
  • 更新时间:2024-02-05 15:10:26
  • EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
  • 体外活性:EX229是AMP活化蛋白激酶(AMPK)的有效和变构激活剂,α1β1γ1,α2β1γ1和α1β2γ1的Kds分别为0.06μM,0.06μM和0.51μM。单独用EX229(991)处理肝细胞导致仅在0.3μM时AMPK和RAPTOR的磷酸化略微增加,而容易观察到ACC磷酸化的强烈增加并且在0.03μMEX229的浓度下饱和。单独的AICAR或C13强烈地增加AMPKα的T172磷酸化,并且当991共孵育时,AMPKα磷酸化存在适度的额外剂量依赖性增加。仅通过AICAR或C13适度增加RAPTOR磷酸化,并且当用EX229进行共孵育时,其剂量依赖性地增加。 EX229还剂量依赖性地(0.01和0.1μM)抑制脂肪生成(分别为34%和63%),当其与低剂量的AICAR(0.03mM)或C13(1μM)共孵育时,其进一步降低。用EX229处理促进ACC和RAPTOR磷酸化的剂量依赖性增加。与肝细胞中的观察相似。

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中文名 EX229
英文名 EX229
描述 EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
相关类别
靶点

AMPK α1β1γ1:0.06 μM (Kd)

AMPK α2β1γ1:0.06 μM (Kd)

AMPK α1β2γ1:0.51 μM (Kd)

体外研究 EX229是AMP活化蛋白激酶(AMPK)的有效和变构激活剂,α1β1γ1,α2β1γ1和α1β2γ1的Kds分别为0.06μM,0.06μM和0.51μM[1]。单独用EX229(991)处理肝细胞导致仅在0.3μM时AMPK和RAPTOR的磷酸化略微增加,而容易观察到ACC磷酸化的强烈增加并且在0.03μMEX229的浓度下饱和。单独的AICAR或C13强烈地增加AMPKα的T172磷酸化,并且当991共孵育时,AMPKα磷酸化存在适度的额外剂量依赖性增加。仅通过AICAR或C13适度增加RAPTOR磷酸化,并且当用EX229进行共孵育时,其剂量依赖性地增加。 EX229还剂量依赖性地(0.01和0.1μM)抑制脂肪生成(分别为34%和63%),当其与低剂量的AICAR(0.03mM)或C13(1μM)共孵育时,其进一步降低。用EX229处理促进ACC和RAPTOR磷酸化的剂量依赖性增加。与肝细胞中的观察相似[2]。
参考文献

[1]. Xiao B, et al. Structural basis of AMPK regulation by small molecule activators. Nat Commun. 2013;4:3017.

[2]. Bultot L, et al. Benzimidazole derivative small-molecule 991 enhances AMPK activity and glucose uptake induced by AICAR or contraction in skeletal muscle. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016 Oct 1;311(4):E706-E719.

分子式 C24H18ClN3O3
分子量 431.87
外观性状 粉末
储存条件 -20℃