EX229

更新时间:2024-02-05 15:10:26

EX229结构式
EX229结构式
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常用名 EX229 英文名 EX-229
CAS号 1219739-36-2 分子量 431.87
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C24H18ClN3O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 EX229用途


EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。

 EX229作用


体外活性:EX229是AMP活化蛋白激酶(AMPK)的有效和变构激活剂,α1β1γ1,α2β1γ1和α1β2γ1的Kds分别为0.06μM,0.06μM和0.51μM。单独用EX229(991)处理肝细胞导致仅在0.3μM时AMPK和RAPTOR的磷酸化略微增加,而容易观察到ACC磷酸化的强烈增加并且在0.03μMEX229的浓度下饱和。单独的AICAR或C13强烈地增加AMPKα的T172磷酸化,并且当991共孵育时,AMPKα磷酸化存在适度的额外剂量依赖性增加。仅通过AICAR或C13适度增加RAPTOR磷酸化,并且当用EX229进行共孵育时,其剂量依赖性地增加。 EX229还剂量依赖性地(0.01和0.1μM)抑制脂肪生成(分别为34%和63%),当其与低剂量的AICAR(0.03mM)或C13(1μM)共孵育时,其进一步降低。用EX229处理促进ACC和RAPTOR磷酸化的剂量依赖性增加。与肝细胞中的观察相似。

 EX229名称

中文名 EX229
英文名 EX229

 EX229生物活性

描述 EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
相关类别
靶点

AMPK α1β1γ1:0.06 μM (Kd)

AMPK α2β1γ1:0.06 μM (Kd)

AMPK α1β2γ1:0.51 μM (Kd)

体外研究 EX229是AMP活化蛋白激酶(AMPK)的有效和变构激活剂,α1β1γ1,α2β1γ1和α1β2γ1的Kds分别为0.06μM,0.06μM和0.51μM[1]。单独用EX229(991)处理肝细胞导致仅在0.3μM时AMPK和RAPTOR的磷酸化略微增加,而容易观察到ACC磷酸化的强烈增加并且在0.03μMEX229的浓度下饱和。单独的AICAR或C13强烈地增加AMPKα的T172磷酸化,并且当991共孵育时,AMPKα磷酸化存在适度的额外剂量依赖性增加。仅通过AICAR或C13适度增加RAPTOR磷酸化,并且当用EX229进行共孵育时,其剂量依赖性地增加。 EX229还剂量依赖性地(0.01和0.1μM)抑制脂肪生成(分别为34%和63%),当其与低剂量的AICAR(0.03mM)或C13(1μM)共孵育时,其进一步降低。用EX229处理促进ACC和RAPTOR磷酸化的剂量依赖性增加。与肝细胞中的观察相似[2]。
参考文献

[1]. Xiao B, et al. Structural basis of AMPK regulation by small molecule activators. Nat Commun. 2013;4:3017.

[2]. Bultot L, et al. Benzimidazole derivative small-molecule 991 enhances AMPK activity and glucose uptake induced by AICAR or contraction in skeletal muscle. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016 Oct 1;311(4):E706-E719.

 EX229物理化学性质

分子式 C24H18ClN3O3
分子量 431.87
外观性状 粉末
储存条件 -20℃
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