2415643-79-5

• 常用中文名：IQZ23
• 常用英文名：IQZ23
• CAS号：2415643-79-5
• 分子式：C₂₆H₂₉N₅O₂
• 分子量：443.54
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 AMPK
• 发布时间：2020-08-09 06:52:33
• 更新时间：2024-01-07 14:42:19
• IQZ23 通过激活 AMPK 信号通路抑制脂肪细胞分化。IQZ23 降低 3T3-L1 脂肪细胞中的甘油三酸酯水平 (EC50=0.033 μM)。IQZ23 可用于肥胖症和相关代谢紊乱的研究。

名称

• 英文名: IQZ23

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₉N₅O₂
• 分子量: 443.54

生物活性

• 描述: IQZ23 通过激活 AMPK 信号通路抑制脂肪细胞分化。IQZ23 降低 3T3-L1 脂肪细胞中的甘油三酸酯水平 (EC50=0.033 μM)。IQZ23 可用于肥胖症和相关代谢紊乱的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  AMPK

• 体外研究: IQZ23通过调节ATP合成酶活性激活AMPK通路[1]。IQZ23(0.3和1.0μM)处理24h后,显著降低成脂因子C/EBPα、PPARγ和甾醇调节元件结合蛋白1c(SREBP-1c)的蛋白水平,并显著降低脂肪酸合成相关蛋白脂肪酸合成酶(FAS)、乙酰辅酶a羧化酶(ACC)、硬脂酰辅酶a去饱和酶1(SCD1)水平3T3-L1脂肪细胞的治疗[1]。Western Blot分析[1]细胞系：3T3-L1脂肪细胞浓度：0.3和1.0μM孵育时间：24小时。结果：成脂因子C/EBPα、PPARγ和SREBP-1c蛋白水平降低。
• 体内研究: IQZ23(20mg/kg,i.p.)治疗可显著逆转高脂和高胆固醇饮食(HFC)诱导的小鼠体重增加和伴随的肥胖临床症状,但无指示毒性[1]。口服给药(大鼠5 mg/kg)后,IQZ23表现出中度的末端消除半衰期(大鼠4.2±0.3 h)和Cmax(大鼠37.1±7.0 ng/mL)[1]。静脉注射给药后,大鼠出现半衰期(4.0 mg/kg)。
• 参考文献:

  [1]. Yong Rao, et al. Discovery of a Promising Agent IQZ23 for the Treatment of Obesity and Related Metabolic Disorders. Eur J Med Chem. 2020 Apr 15;192:112172.