PROTAC ERRα ligand 2 是雌激素相关受体 α (ERRα) 反向激动剂,对 ERRα 的 IC50 5.67 nM。PROTAC ERRα ligand 2 (IC50=5.67 nM) 对 ERRα 的抑制作用比 XCT790 (IC50=61.3 nM) 高效约 11 倍。
G-36是一种G蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30)的细胞通透性非甾体拮抗剂,通过GPER而非ERα选择性抑制雌激素介导的PI3K激活。G-36还抑制雌激素介导的钙动员(IC50=112 nM)[1]。
G-1 是一个非甾体,高亲和力且有选择性的 GPR30 激动剂,其 Ki 值为 11 nM。
格列可利酮是一种酚类化合物,从一种甘草中分离出来。格列可利酮是单胺氧化酶(MAO)抑制剂,IC50为140μM。格列可利酮与雌激素受体(ER)结合并显示雌激素拮抗剂活性[1][2]。
α-Zearalenol 是一种对雌激素受体 (ER) 具有高亲和力的霉菌毒素,α-Zearalenol 是 zearalenone (ZEN) 的衍生物,由于其异种雌激素效应l可引起动物的生殖障碍。
OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
AC-186是一种选择性非甾体雌激素受体β(ERβ)激动剂,ERβ和ERα的EC50s分别为6 nM和5000 nM。AC-186在帕金森病大鼠模型中显示了性别特异性神经保护作用【1】。
SR19881是ERRγ和ERRβ的有效双重激动剂,EC50值分别为0.39和0.63μM【1】。
雌二醇-d5是氘标记的雌二醇。雌二醇是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。雌二醇通过雌激素受体β(ERβ)途径上调IL-6的表达[1][2][3]。
PROTAC ER Degrader-4 是一种 PROATC 雌激素受体 (ER) 降解剂,与 ER 结合,IC50 为 0.8 nM。PROTAC ER Degrader-4 在 MCF-7 细胞中诱导 ER 降解,IC50 为 0.3 nM。
拉索非芬(CP-336156)是一种口服活性和选择性雌激素受体调节剂(SERM)。拉索非芬具有抗骨质疏松的功能,并抑制原发性肿瘤生长和转移。拉索非芬可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的研究[1][2]。
4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是雷洛昔芬的代谢产物,是 4'位葡萄糖醛酸化的苯并噻吩。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是一种选择性的口服活性雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 可用于抑制骨质流失和吸收,并降低血脂水平。 4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 从专利 US5567820A 中提取,实施例 5。
GSK5182 是一种高效选择性的 ERRγ 反向激动剂,其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 和 ERα,因为它在 ERRγ 的活性位点与 Y326 和 N346 具有额外的非共价相互作用。GSK5182 还能增加肝癌细胞中 Reactive Oxyen Species (ROS) 的产生。
Estrogen receptor antagonist 2 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂,例17,源于专利 US20180111931A1。Estrogen receptor antagonist 2 可以用于乳腺癌的相关研究。
(±)-8-戊烯基柚皮素,一种天然的戊烯基黄酮,是一种有效的植物雌激素。(±)-8-Prenylnaringen是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂(SERM)(雌激素受体/ERR),其抑制ERα和ERβ,IC50分别为57 nM和68 nM。(±)-8-Prenylnaringen具有抗癌作用,可用于骨质疏松症研究[1][2]。
Toremifene (NK 622; FC 1157a)是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的IC50为1μM。
LX-039是一种高效、选择性和口服活性雌激素受体降解剂,EC50值为2.29 nM。LX-039含有吲哚C-3氯原子。LX-039具有良好的小鼠药代动力学、低清除率、高Cmax和口服暴露。LX-039具有抗肿瘤活性[1]。
ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。
Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
PHTPP 是一种选择性的 ERβ 拮抗剂。
Pipendoxifene hydrochloride 是一种选择性的雌激素受体调节剂 (SERMs)。
4-Hydroxytamoxifen是一种选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。
Toremifene(NK 622; FC 1157a)柠檬酸盐是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的IC50为1μM。
咪鲜胺是一种咪唑类抗真菌药物,通过抑制细胞色素P450依赖的羊角甾醇14α-去甲基化而抑制麦角甾醇的生物合成,导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。咪鲜胺体外抑制人胎盘微粒体芳香化酶(IC50=40nm)。咪鲜胺还可作为雌激素受体(ER)和雄激素受体(AR)的拮抗剂(IC50s分别为25μM和4μM),并激活芳香烃受体(AhR；EC50=1μM)。
Prinaberel(ERB-041)是雌激素受体ERbeta选择高效激动剂。
Ridaifen-B (RID-B) 是一种有效的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 值为 52.4 nM,是他莫西芬 (HY-13757A) 的衍生物。Ridaifen-B (RID-B) 是一种高亲和力,选择性,逆激动剂,作用于 CB2 受体 (Ki=43.7 nM),是 CB1 受体 (Ki=300 nM) 选择性的 17 倍。Ridaifen-B 调节 G 蛋白 (IC50=300 nM) 和腺苷基环化酶活性 (IC50=134 nM)。Ridaifen-B 具有抗炎,抗肿瘤、抗破骨细胞的作用。
Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗刺激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂,其在 T-47D 细胞中的 IC50 值为 0.110 nM。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。