805239-56-9

• 常用中文名：PHTPP
• 常用英文名：PHTPP
• CAS号：805239-56-9
• 分子式：C₂₀H₁₁F₆N₃O
• 分子量：423.31100
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2016-03-27 00:05:00
• 更新时间：2024-01-09 11:21:28
• PHTPP 是一种选择性的 ERβ 拮抗剂。

名称

• 中文名: PHTPP
• 英文名: 4-[2-phenyl-5,7-bis(trifluoromethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]phenol
• 英文别名: hms3269l05; phtpp

物化性质

• 密度: 1.48g/cm3
• 分子式: C₂₀H₁₁F₆N₃O
• 分子量: 423.31100
• 精确质量: 423.08100
• PSA: 50.42000
• LogP: 5.80650
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.584
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: PHTPP 是一种选择性的 ERβ 拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  ERβ[1]

• 体外研究: PHTPP是选择性ERβ拮抗剂。 PHTPP使FSH介导的cAMP产生减少80％(p <0.01),而对基础cAMP没有影响[1]。 PHTPP(10-6M)抑制E2刺激的ERβ活性,但不抑制E2刺激的ERα活性。高剂量的PHTPP(10-6 M)略微增加1类Igf1 mRNA表达,并促进DPN诱导的1类Igf1 mRNA表达的增加[2]。
• 细胞实验: 将细胞以3至4×10 5的密度接种于每孔1mL培养基中的24孔板中，用于细胞活力和cAMP分析。细胞在含有PHTPP（1μM）或乙醇（0.1％）作为载体的Dulbecco改良的Eagle培养基中培养。将培养箱在37℃下在空气中设定为5％CO 2的气氛，并使培养物适应至少24小时。然后吸出培养基并用含有0.1μM雄烯二酮的无血清DMEM / F12代替。收集细胞用于细胞内cAMP并测试细胞活力[1]。
• 参考文献:

  [1]. Compton DR, et al. Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines: estrogen receptor ligands possessing estrogen receptor beta antagonist activity. J Med Chem. 2004 Nov 18;47(24):5872-93.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310 + P330
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII