343248-86-2

• 常用中文名：ERA63
• 常用英文名：ERA63
• CAS号：343248-86-2
• 分子式：
• 分子量：310.47
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-06-21 15:43:34
• 更新时间：2025-08-21 08:33:10
• ERA63是选择性雌激素受体α激动剂。

名称

• 中文名: ERA63
• 英文名: ERA63

物化性质

• 分子量: 310.47

生物活性

• 描述: ERA63是选择性雌激素受体α激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体内研究: ERα激动剂ERA-63(Org 37663)的药理学性质已经显示在1.5mg/kg的炎性模型中的功效。 ERA-63剂量依赖性地降低TT特异性反应,而用ERβ激动剂ERB-79治疗对TT特异性肿胀没有影响。 ERA-63抑制WT和ERβ-/-小鼠中的破伤风类毒素(TT)特异性DTH反应,但不抑制ERα-/-小鼠中的破伤风类毒素(TT)特异性DTH反应。 ERA-63抑制WT和ERβKO中的破伤风特异性迟发型超敏反应,但不抑制ERαKO小鼠中的破伤风特异性迟发型超敏反应。选择性激动剂ERA-63的治疗性给药剂量依赖性地降低关节炎的临床症状。此外,与载体对照相比,20天治疗期的AUC分析显示ERA-63治疗小鼠的剂量依赖性显着降低[1]。在药理学达到明显毒性水平的剂量治疗28天后,预期选择的ERA-63剂量水平(0.167-0.2,1.67-20和16.7-20mg/kg)具有与各自EE剂量水平相当的雌激素活性。 (0.05,0.5和5毫克/千克)[2]。
• 动物实验: 小鼠：WT C57bl / 6（每组n = 8）小鼠切除卵巢并用选择性ERα激动剂ERA-63（6mg / kg），EE（0.025,0.25和2.5mg / kg）或载体（每日一次）口服治疗一次（仅在第-1天至第9天，0.5％明胶-5％甘露醇水溶液）。皮下施用选择性ERβ激动剂ERB-79（3mg / kg）并与载体（皮下）比较。用ERα和ERβ缺陷小鼠进行进一步的DTH验证实验。 ERβKO小鼠在内部产生并完全表征。 ERαKO，ERβKO和WT切除卵巢，每天口服一次，选择性ERα激动剂ERA-63（6 mg / kg）或载体（0.5％明胶和5％甘露醇水溶液），从第-1天到第9天.DTH反应被评估[1]。
• 参考文献:

  [1]. Dulos J, et al. Suppression of the inflammatory response in experimental arthritis is mediated via estrogen receptor alpha but not estrogen receptor beta. Arthritis Res Ther. 2010;12(3):R101.

  [2]. Janssen GB, et al. The evaluation of the immunomodulating properties of ERA-63 a pharmaceutical with estrogenic activity. Toxicol Lett. 2008 Aug 28;180(3):196-201.