1443752-76-8

• 常用中文名：OP-1074
• 常用英文名：OP-1074
• CAS号：1443752-76-8
• 分子式：C₂₉H₃₁NO₄
• 分子量：457.56
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2020-01-24 07:58:51
• 更新时间：2024-01-10 10:57:07
• OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。

名称

• 英文名: OP-1074

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₁NO₄
• 分子量: 457.56
• 储存条件: -20°C， 惰性气体

生物活性

• 描述: OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  ERα

  ERβ

• 体外研究: OP-1074(0-100 nM；24小时)抑制MCF-7细胞和CAMA-1细胞增殖,IC50值分别为6.3和9.2nm[1]。OP-1074(100 nM；24小时)使MCF-7和CAMA-1细胞ERα蛋白表达失稳[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7细胞,CAMA-1细胞浓度：0nm,10nm,100nm培养时间：24小时结果：抑制乳腺癌细胞增殖。Western Blot分析[1]细胞系：MCF-7细胞,CAMA-1细胞浓度：100nm孵育时间：24小时结果：ERα蛋白表达下调。
• 参考文献:

  [1]. Fanning SW, et al. Specific stereochemistry of OP-1074 disrupts estrogen receptor alpha helix 12 and confers pure antiestrogenic activity.Nat Commun. 2018 Jun 18;9(1):2368.