英文名 | AZD-9833 |
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描述 | Estrogen receptor antagonist 2 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂,例17,源于专利 US20180111931A1。Estrogen receptor antagonist 2 可以用于乳腺癌的相关研究。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: estrogen receptor (ER)[1] |
体内研究 | 雌激素受体拮抗剂2(口服;0.2-50 mg/kg;20天)对人亲本MCF7小鼠异种移植瘤具有剂量依赖性的抗肿瘤作用[1]。雌激素受体拮抗剂2(口服;0.8-40 mg/kg;30天)以剂量依赖性方式降低肿瘤生长。在剂量大于10毫克/千克的小鼠中,它几乎能完全抑制肿瘤生长[1]。动物模型:人ESR1突变型乳腺癌患者用CTC174细胞异种移植于雌性NSG小鼠[1]剂量:0.8mg/kg、3mg/kg、10mg/kg、20mg/kg、40mg/kg给药:口服;30天;每日1次结果:以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。 |
参考文献 |
[1]. Bernard Christophe Barlaam, etal. Chemical compounds. Patent US20180111931. |
分子式 | C24H28F4N6 |
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分子量 | 476.51 |