屈洛昔芬

• 常用名: 屈洛昔芬
• 英文名: Droloxifene
• CAS号: 82413-20-5
• 分子量: 579.63700
• 密度: 1.092 g/cm3
• 沸点: 526.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₉NO₂
• 熔点: 127-129ºC
• 闪点: N/A

屈洛昔芬用途

Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。

屈洛昔芬名称

• 中文名: 屈洛昔芬
• 英文名: 3-[(E)-1-[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenylbut-1-enyl]phenol
• 中文别名: 3-[1-[4-(2-二甲基氨基乙氧基)苯基]-2-苯基丁-1-烯基]苯酚 | 屈洛昔酚

屈洛昔芬生物活性

• 描述: Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: Droloxifene(10nm；16-18h)诱导MCF-7细胞凋亡[1]。细胞活力测定[2]细胞株：MCF-7细胞浓度：10nm培养时间：16-18h结果：诱导细胞凋亡
• 体内研究: 屈洛昔芬(5-20 mg/kg；p.o.；每日4周)以10 mg/kg的剂量增加DFM的骨密度,并完全防止20 mg/kg/天的剂量降低去卵巢(OVX)引起的DFM的骨密度和骨密度[3]。动物模型：5月龄假手术大鼠[3]剂量：5、10、20 mg/kg口服；每日4周结果：10 mg/kg时DFM的骨密度显著增加；20 mg/kg/d时完全阻止OVX所致DFM的骨密度和骨密度下降。
• 参考文献:

  [1]. Herrington DM, et al. Cardiovascular effects of droloxifene, a new selective estrogen receptor modulator, in healthypostmenopausal women. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2000 Jun;20(6):1606-12.

  [2]. Grasser WA, et al. Common mechanism for the estrogen agonist and antagonist activities of droloxifene. J Cell Biochem. 1997 May;65(2):159-71.

  [3]. Ke HZ, et al. Droloxifene, a new estrogen antagonist/agonist, prevents bone loss in ovariectomized rats. ndocrinology. 1995 Jun;136(6):2435-41.

  [4]. Huang Y, et al. Anti-implantation effect of droloxifene in rats and its relationship with anti-estrogenic activity. Acta Pharmacol Sin. 2005 Oct;26(10):1243-7.

屈洛昔芬物理化学性质

• 密度: 1.092 g/cm3
• 沸点: 526.6ºC at 760 mmHg
• 熔点: 127-129ºC
• 分子式: C₂₆H₂₉NO₂
• 分子量: 579.63700
• 精确质量: 579.24700
• PSA: 164.83000
• LogP: 4.45320
• 外观性状: 灰白色至灰白的-米色固体
• 折射率: 1.596
• 储存条件: Amber Vial, -20°C Freezer

屈洛昔芬毒性和生态

屈洛昔芬安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi

屈洛昔芬英文别名

• (E)-1-(4'-(2-dimethylaminoethoxy)phenyl)-1-(3-hydroxyphenyl)-2-phenylbut-1-ene
• Droloxifenum [Latin]
• Droloxifene
• K 060
• K 060E
• MFCD00468089
• FK-435
• E-1-[4'-(2-dimethylaminoethoxy)-phenyl]-1-(3'-hydroxyphenyl)-2-phenyl-1-butene
• E-Droloxifene
• Droloxifeno [Spanish]
• 3-Hydroxytamoxifen