Acolbifene hydrochloride结构式
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常用名 | Acolbifene hydrochloride | 英文名 | Acolbifene hydrochloride |
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CAS号 | 252555-01-4 | 分子量 | 494.02200 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C29H32ClNO4 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
Acolbifene hydrochloride用途本网站展示的所有产品仅用作科学研究,不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗。
Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗刺激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂,其在 T-47D 细胞中的 IC50 值为 0.110 nM。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。 |
英文名 | (2S)-3-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-2-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]-2H-chromen-7-ol,hydrochloride |
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英文别名 | 更多 |
描述 | Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗刺激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂,其在 T-47D 细胞中的 IC50 值为 0.110 nM。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Estrogen receptor:0.110 nM (IC50, in T-47D cells.) |
体外研究 | Acolbifene(ACOL)不影响胆固醇合成途径,支持清除相关受体参与其降胆固醇作用[2]。Acolbifene(EM-652)对ER无激动作用α 还有急诊室β 转录功能和阻断雌二醇(E2)介导的雌激素受体激活α 还有急诊室β[3]. Acolbifene(EM-652)对雌二醇刺激的人乳腺癌细胞(ZR-75-1,MCF-7,T-47D)增殖的抑制作用最强,且缺乏任何内源性雌激素活性[4]。 |
体内研究 | Acolbifene(ACOL)能减少进食量,并能显著降低喂食无胆固醇饮食的大鼠的胆固醇血症[2]。Acolbifene(ACOL)在两个饮食组中同样减少食物摄入(16%)和体重增加(45%,主要是脂肪)[2]。动物模型:雌性Sprague-Dawley大鼠(n=42),初始体重175-200 g[2]。剂量:2.5mg/kg。给药:灌胃,每日1次,连续21d。结果:能抑制大鼠肿瘤生长。 |
参考文献 |
分子式 | C29H32ClNO4 |
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分子量 | 494.02200 |
精确质量 | 493.20200 |
PSA | 62.16000 |
LogP | 6.76680 |
蒸汽压 | 1.42E-17mmHg at 25°C |
UNII-KXC7811DBY |
Acolbifene hydrochloride (USAN) |
Acolbifene Hydrochloride |
EM 652.Hydrochloride |
Acolbifene HCl |