1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-溴苯并[d][1,3]二氧代l-5-基)-3a,4,5,9b-四氢-3H-环戊并[c]喹啉-8-基)乙酮结构式
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常用名 | 1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-溴苯并[d][1,3]二氧代l-5-基)-3a,4,5,9b-四氢-3H-环戊并[c]喹啉-8-基)乙酮 | 英文名 | G-1 |
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CAS号 | 881639-98-1 | 分子量 | 412.276 | |
密度 | 1.5±0.1 g/cm3 | 沸点 | 529.6±50.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C21H18BrNO3 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 274.1±30.1 °C |
用途G-1 是一个非甾体,高亲和力且有选择性的 GPR30 激动剂,其 Ki 值为 11 nM。 |
中文名 | 1-((3aS,4R,9bR)-4-(6-溴苯并[d][1,3]二氧代l-5-基)-3a,4,5,9b-四氢-3H-环戊并[c]喹啉-8-基)乙酮 |
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英文名 | 1-[4-(6-bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]ethanone |
英文别名 | 更多 |
描述 | G-1 是一个非甾体,高亲和力且有选择性的 GPR30 激动剂,其 Ki 值为 11 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Ki: 11 nM (GPR30)[1] |
体外研究 | G-1是GPR30的非甾体,高亲和力和选择性激动剂,Ki为11 nM [1]。用G-1(10μM和100μM)处理48和72小时显着降低细胞增殖(P <0.001)。在72小时,计算G-1的IC 50值为20μM。用浓度为20μM的G-1处理A549细胞显示细胞凋亡显着增加,与其抗增殖作用一致(P <0.001)[2]。 G-1处理24小时后H295R细胞的细胞周期分析表明细胞周期停滞在G2期。 G-1的存在增加了Bax的表达,同时降低了Bcl-2 [3]。 |
体内研究 | 伤后14天的结果显示G-1组的Basso小鼠量表(BMS)评分显着高于其他组(P <0.05)。计数切片中caspase-3阳性细胞数,G-1组阳性细胞数少于其他组(P <0.05),两组间差异无统计学意义(P> 0.05) [1]。从治疗后第14天开始,G-1给药产生统计学上显着的肿瘤体积减少。与载体治疗的动物相比,用G-1治疗三周后收获的移植肿瘤显示肿瘤重量显着降低[3]。 |
细胞实验 | 在96孔板中用各种浓度(10nM,100nM,1μM,10μM和100μM)的G-1处理A549人肺癌细胞,并孵育48或72小时。温育后,将MTT溶液以0.5mg / mL的浓度添加到各孔中,并在37℃下孵育4小时。在此期间结束时,向每个孔中加入100μLDMSO溶剂。使用分光光度计[2]读取每个孔中溶液在570nm处的吸光度值[光密度(OD)]。 |
动物实验 | 在该研究中使用四周龄的nu / nu-Forkhead盒N1nu雌性小鼠。将悬浮在100μLPBS中的H295R细胞(6×106)与30μL基质胶(4mg / mL)组合,并皮下注射到每只动物的肩部。在细胞注射后21天处理小鼠,此时肿瘤的平均体积达到约200mm 3。将动物随机分配用载体或G-1以2mg / kg /天的浓度处理。在以下方面评估荷瘤小鼠的药物耐受性:a)致死性毒性,即在对照小鼠中任何死亡之前发生的治疗小鼠中的任何死亡; b)体重减轻百分比= 100 - [(第x天的体重/第1天的体重)×100],其中x表示治疗期间的一天。注射细胞后42天,通过颈椎脱位处死动物[3]。 |
参考文献 |
密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 529.6±50.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C21H18BrNO3 |
分子量 | 412.276 |
闪点 | 274.1±30.1 °C |
精确质量 | 411.046997 |
PSA | 47.56000 |
LogP | 4.37 |
蒸汽压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.637 |
储存条件 | 2-8℃ |
L-NIL hydrochloride |
Ethanone, 1-[(3aS,4R,9bR)-4-(6-bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]- |
HMS2225M10 |
1-[(3aS,4R,9bR)-4-(6-Bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinolin-8-yl]ethanone |
G-1 |