Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 是 G 蛋白和 G 蛋白偶联受体 ( G protein and G-protein coupled receptor) 信号传导的细胞渗透性调节剂。Arazine 可与异戊烯化的 G 蛋白或其受体位点竞争,成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物。
Vesatolimod (GS-9620) 是一种有效,选择性,可口服的 Toll 样受体7 (TLR7) 激动剂,EC50 值为291 nM。
Arjunglucoside I是一种天然化合物,具有抗菌活性,MIC为1.9μg/mL[1]。
γ-生育酚-d4(D-γ-生育酚-d4)是氘标记的γ-生育酚。γ-生育酚(D-γ-生育酚)是一种有效的环氧化酶(COX)抑制剂。γ-生育酚是许多植物种子中维生素E的一种天然存在形式,如玉米油和大豆。γ-生育酚具有抗炎特性和抗癌活性[1][2]。
16,16-Dimethyl prostaglandin E2 (16,16-dimethyl PGE2) 是一种具有口服活性的脊椎动物造血干细胞 (HSCs) 稳态关键调节剂。16,16-Dimethyl prostaglandin E2 可以通过 EP2/EP4 起作用,并与 Wnt 途径相互作用。
Etosalamide是一种解热镇痛药, 用作抗炎剂。
C5aR-IN-1是一种有效的C5aR抑制剂。C5a水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-1具有研究炎症疾病的潜力(摘自专利WO2022028586A1,化合物47)[1]。
S-烯丙基巯基半胱氨酸是一种从大蒜中提取的有机硫化合物,对各种肺部疾病具有抗炎和抗氧化作用。S-烯丙基巯基半胱氨酸通过多种途径实现其抗癌作用,例如通过TGF-β信号通路诱导癌细胞凋亡,或降低NF-κB活性并上调Nrf2以达到抗炎和抗氧化的效果[1][2][3]。
雷公藤红素C是雷公藤红素(HY-13067)衍生物,是一种有效的Nur77靶向抗炎药,Kd值为0.87μM。雷公藤酚C通过促进Nur77与TRAF2和p62/SQSTM1的相互作用来抑制炎症反应[1]。
CFTR活化剂1是一种有效且选择性的CFTR激活剂,EC50为23nM。CFTR激活剂1可用于改善干眼症[1]。
Buddlejasaponin IVb 醉鱼草皂苷Ivb 是一种从 Clinopodium chinense (Benth.) O. Kuntze 中分离的三萜皂苷,Compound 2 具有止血功效,缩短凝血时间。
Tagitinin F是一种倍半萜,具有强大的抗炎特性和核因子κB抑制作用。Tagitinin F抑制脂多糖诱导的人中性粒细胞髓过氧化物酶活性。Tagitinin F在不诱导中性粒细胞凋亡的情况下减少炎症产物的分泌[1]。
MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
Nebentan (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合,Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan 可改善肺心病和心肌梗死的进展。
APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂,抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2,IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。
愈创木酚-d3(2-甲氧基苯酚-d3)是氘标记的愈创木酚。愈创木酚是一种酚类化合物,可抑制LPS刺激的COX-2表达和NF-κB激活。愈创木酚具有抗炎活性[1]。
ACHP Hydrochloride 是一种有效,选择性的 IKK-β 抑制剂, IC50 为 8.5 nM。
ST 2825 是一种 MyD88 二聚化抑制剂。
Hexa-N-acetylchitohexaose 是作物抗病性的诱导剂,可诱导大豆木质化相关酶和抗氧化酶活性的增加。Hexa-N-acetylchitohexaose 是溶菌酶的底物。Hexa-N-acetylchitohexaose 具有抗肿瘤作用。
Teropavimab(3BNC117-LS)是一种抗体。Teropavimab可用于HIV感染的研究[1]。
(R)-(+)-Anatabine 是一种 Anatabine 低活性的 S 型异构体。Anatabine 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解,抑制 NF-κB 激活,并降低淀粉样 β (Aβ) 的产生。Anatabine 具有抗炎作用,可用于神经退行性疾病的研究。
黄原酮V1a对DPPH自由基具有抗氧化活性(IC50:10.43µM)。黄原酮V1a对癌症细胞具有细胞毒性[1][2]。
Mizoribine(NSC 289637; HE 69; β-Bredinin)是免疫抑制剂,能通过阻断IMPDH选择性抑制淋巴细胞增殖。
(S,R,S)-AHPC-C7-NH2 hydrochloride (VH032-C7-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 8,XF038-164A,源于专利文献 WO2019173516A1。
GSK2245035 是一种高效的,选择性的鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂,具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和TNFα 的 pEC50 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的 Th2 细胞因子产生。GSK2245035 用于治疗哮喘。
15-LOX-1抑制剂1是15-LOX-1(15-脂氧合酶-1)的有效抑制剂,IC50值为0.19μM。15-LOX-1抑制剂1保护巨噬细胞免受脂多糖诱导的细胞毒性。15-LOX-1抑制剂1抑制NO生成和脂质过氧化[1]。
Sirukumab(CNTO-136)是一种人源化单克隆抗IL6(白细胞介素相关)IgG1κ抗体。Sirukumab在活动性狼疮肾炎研究中具有潜力[1]。
亚甲基二氢丹参醌是一种天然产物,可以从丹参的干燥根中分离出来。亚甲基二氢丹参醌通过抑制TNF-α、IL-1β和IL-8的表达具有抗炎作用[1]。
阿替维西尼是一种吡唑类化合物。阿替维西替尼具有研究特应性皮炎的潜力(摘自专利WO2021123094A1)[1]。