GSK805 是一种有效的RORγt抑制剂。
RORγt Inverse agonist 2 是具有口服活性的选择性 RORγt 反向激动剂,EC50 为 119 nM。
Ilexoside O 是从毛冬青根中分离得到的一种三萜皂苷。Ilexoside O 对黄嘌呤氧化酶(XOD) 的抑制活性较弱 (IC50=53.05μM)。
Lenercept(Ro 45-2081)是一种重组融合蛋白,由与人IgG1的Fc部分相连的可溶性TNF受体(p55)组成[1]。
Fluticasone丙酸盐是糖皮质激素受体(GR)激动剂。
阿非利莫单抗(MAK 195F)是一种抗肿瘤坏死因子F(ab’)2单克隆抗体片段。阿非利莫单抗可用于败血症的研究[1]。
GSK682753A是EB病毒诱导受体2 (EBI2) 的反向激动剂, IC50值为53.6 nM。
Bifarcept是一种I型干扰素受体(IFN-RI)的重组抗体。Bifarcept可结合IFN-β并延长其血清半衰期[1]。
KSPWFTTL是来自p15E跨膜蛋白的免疫显性Kb限制性表位。KSPWFTTL可以恢复肿瘤细胞系对抗AKR/Gross MuLV细胞毒性T淋巴细胞的敏感性[1][2]。
ZINC49534341 是一种 MRGPRX2 拮抗剂,Ki 为 32 nM。
Thonzylamine 是一种具有口服活性的 H1 组胺受体拮抗剂,具有良好的抗组胺和抗过敏特性。Thonzylamine 可用于过敏性疾病,鼻充血,过敏性结膜炎和其他过敏性疾病的研究。
PTPN22-IN-1是一种有效的PTPN22抑制剂(IC50=1.4µM；Ki=0.50µM)。PTPN22-IN-1对PTPN22的选择性是类似磷酸酶的7-10倍。PTPN22-IN-1增强抗肿瘤免疫反应[1]。来自WO2021007491A1化合物L-1。
PROTAC IRAK4降解物-3是PROTAC诱导的IRAK4降解物[1]。
二丙酸倍氯米松一水合物是倍氯米酮的前药,是一种口服活性强的糖皮质激素受体激动剂。一水合丙酸倍氯米松通过糖皮质激素受体发挥作用,抑制炎症和过度增殖。二丙酸倍氯米松一水合物可用于哮喘[1][2]。
庚烷-9基8-((6-(癸氧基)-6-氧代己基)(2-羟乙基)氨基)辛酸酯可用于脂质纳米粒(LNP)递送系统,用于mRNA疫苗递送[1]。
Baloramotide是一种含有182个氨基酸的重组NY-ESO-1蛋白。Baloramotide增加了对肿瘤的免疫应答[1]。
SYK/JAK-IN-1是双重SYK/JAK抑制剂,其对SYK和JAK2的IC50分别小于5 nM[1]。
阿扎丙酮是一种非甾体抗炎药(NSAID)。阿扎丙嗪可用于类风湿关节炎和其他类风湿疾病的研究[1]。
Valziflocept(BAX1810；TAK-752)是一种靶向Fc和FcγR的重组可溶性人FcγRIIb受体。FcγRs结合并中和致病性IgG,从而形成“诱饵”或“清道夫”受体,可以降低自身免疫疾病的严重程度。Valziflocept可用于研究自身免疫性疾病,如系统性红斑狼疮(SLE)[1]。
布鲁苏宁E是一种酚类化合物,具有抗炎活性。布鲁苏宁E可以通过抑制ERK和p38MAPK并增强JAK2-STAT3信号通路来调节巨噬细胞激活状态,从而抑制炎症。布鲁苏宁E可用于研究炎症相关疾病,如动脉粥样硬化[1]。
PDK4-IN-1 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。
瑞香酮是从瑞香狼毒根中分离出来的一种双黄酮类成分(百里香科)。变色龙对HBV(HBsAg)分泌的表面抗原具有抗乙型肝炎病毒(HBV)作用,并具有杀虫活性[1]。
Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
CB1/2激动剂2(化合物23)是一种有效的非选择性大麻素配体,Ki值分别为3.5和1.2nM。CB1/2激动剂2可以表现为完全CB1激动剂和CB2竞争性反向激动剂。CB1/2激动剂2显示出抗伤害活性[1]。
RXFP1受体激动剂-6(实施例7)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-6抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为12nM[1]。
Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为1 和 100 nM。
DPLG3 DPLG3是一种特异性免疫蛋白酶体 β5i 亚基抑制剂。DPLG3抑制小鼠 i-20S 的IC50值为 9.4 nM。DPLG3可用于免疫疾病的研究。