微管蛋白抑制剂28(化合物2g)是一种有效的微管蛋白抑制物,IC50值为1.2µM。微管蛋白抑制剂28对MCF-7细胞具有抗增殖活性[1]。
KW-2478 是一种 Hsp90α 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
Mertansine (DM1)是一种微管蛋白抑制剂,它在微管的末端结合并抑制微管的动态性。 Mertansine是一种抗体可缀合的美登木素生物碱,用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。
TC LPA5 4是一种LPA5(GPR92)特异性非脂质拮抗剂。TC LPA5 4抑制LPA诱导的离体人血小板(LPA5-RH7777细胞系)聚集,IC50为800 nM。TC LPA5 4对LPA5的选择性超过80个其他筛选药物靶点[1]。TC LPA5 4抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移[2]。
RIP1激酶抑制剂6是一种有效且选择性的RIP1激酶抑制物,在人R1P1激酶测定中IC50＜100nM。RIP1激酶抑制剂6从专利WO2020103884,实施例80[1]中提取。
Azido-PEG10-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
CAY10677 (compound 15) 是强效的 ICMT 抑制剂,可抑制癌细胞增殖。CAY10677 具有良好 PAMPA 渗透性。
Calythropsin是一种细胞毒性查尔酮,对有丝分裂和微管蛋白聚合作用较弱[1]。
Vismodegib 是一种可口服的 hedgehog 抑制剂,IC50 值为 3 nM；同时可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性,IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。
Syk-IN-8(化合物19q)是一种Syk抑制剂,对多种血液肿瘤细胞具有抗增殖活性。Syk-IN-8抑制PLCγ2磷酸化,可用于血癌研究[1]。
MS4077 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK, Kd 为 37 nM。
Fluorescein-thiourea-PEG6-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PROTAC EGFR降解剂5(化合物10)是一种PROTAC EGFR降解剂,在DC50为34.8nm的HCC827细胞中有效降解EGFRDel19。PROTAC EGFR降解物5显著诱导HCC827细胞凋亡,并将细胞阻滞在G1期[1]。
5-HT2B拮抗剂-1是一种口服活性5-HT2B受体拮抗剂,IC50值为33.4 nM。5-HT2B拮抗剂-1可用于研究以5-HT2B受体信号为特征的疾病,如肝细胞癌、心血管疾病或胃肠道疾病[1][2]。
GZD856是一种新型的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 分别为68.6和136.6 nM。 具有抗肺癌活性[1]。
5'-O-DMTr-3'-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Intoplicine 是 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。
2'-O-十六烷基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
RET-IN-19(化合物59)是一种有效的RET抑制剂,相对于RET wt和RET V804M,IC50值分别为6.8和13.51 nM。RET-IN-19具有抗癌活性。RET-IN-19可用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究[1]。
BTK IN-1 是一种有效的 BTK 抑制剂,IC50 值 <100 nM。
ICMT-IN-18 (compound 35) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.066 μM)。
尿苷13C是标记为尿苷的13C[1]。
p53-MDM2-IN-1(实施例30)是p53-MDM2/X蛋白相互作用的抑制剂,Ki值为23.35µM。p53-MDM2-IN-1可用于抗肿瘤研究[1]。
Daunorubicin hydrochloride是具有有效抗肿瘤活性的DNA拓扑异构酶II抑制剂。
JNJ-38877618是一种有效的,高选择性的,口服可用的 (Met) 激酶抑制剂,对于野生型和突变体的 IC50 值分别为2和3 nM。
依法韦伦-d5(DMP 266-d5)是氘标记的依法韦伦。依法韦伦(DMP 266)是野生型HIV-1逆转录酶的有效抑制剂,Ki为2.93 nM,IC95为1.5 nM,用于抑制细胞培养中的HIV-1复制扩散[1]。
雄激素受体拮抗剂2(实施例12)是雄激素受体阻断剂。雄激素受体拮抗剂2可用于前列腺癌和男性脱发研究[1]。
Bcl-2-IN-11(化合物6)是一种有效且选择性的Bcl-2活性抑制剂,其IC50为0.9nM。Bcl-2-IN-11显示出对Bcl-xl的弱抑制作用(IC50＞1000nM)。Bcl-2-IN-11可用于研究Bcl-2家族蛋白异常过表达引起的多种癌症：尤其是急性淋巴细胞白血病等恶性血液病。Bcl-2-IN-11还可避免Bcl-xl抑制引起的毒副作用,如血小板减少[1]。
Tigloylgomisin P是一种木质素,具有抗HIV活性,EC50为37μM。Tigloylgomisin P具有抗癌作用[1][2]。