393129-91-4

• 常用中文名：WAY-388264-A
• 常用英文名：WAY-388264-A
• CAS号：393129-91-4
• 分子式：C₁₁H₁₄BrN₅
• 分子量：296.17
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2022-08-17 11:49:41
• 更新时间：2024-02-04 17:41:23
• 5-HT2B拮抗剂-1是一种口服活性5-HT2B受体拮抗剂,IC50值为33.4 nM。5-HT2B拮抗剂-1可用于研究以5-HT2B受体信号为特征的疾病,如肝细胞癌、心血管疾病或胃肠道疾病[1][2]。

名称

• 英文名: 5-HT2B antagonist-1

物化性质

• 分子式: C₁₁H₁₄BrN₅
• 分子量: 296.17
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: 5-HT2B拮抗剂-1是一种口服活性5-HT2B受体拮抗剂,IC50值为33.4 nM。5-HT2B拮抗剂-1可用于研究以5-HT2B受体信号为特征的疾病,如肝细胞癌、心血管疾病或胃肠道疾病[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 内分泌
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT2B Receptor:33.4 nM (IC50)

• 体外研究: 5-HT2B拮抗剂-1(化合物5g)具有一些钠通道结合活性,IC50值在12.6至57.5μM范围内[1]。5-HT2B拮抗剂-1(复合物1-e)在CHO-K1细胞系中1μM处抑制5-HT2B受体活性低于50%[3]。
• 体内研究: 5-HT2B拮抗剂-1(化合物15)(口服灌胃,30 mg/kg)可显著降低肠易激综合征(IBS)大鼠的内脏超敏反应[2]。
• 参考文献:

  [1]. Xiang Ma, et al. Synthesis and in vitro evaluation of 2,4-diamino-1,3,5-triazine derivatives as neuronal voltage-gated sodium channel blockers. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Oct 1;19(19):5644

  [2]. Yu Zhou, et al. Structure-Based Discovery of Novel and Selective 5-Hydroxytryptamine 2B Receptor Antagonists for the Treatment of Irritable Bowel Syndrome. J Med Chem. 2016 Jan 28;59(2):707-20.

  [3]. Huang Niu, et al. 5-HT2B Antagonists. WO2015158214