描述 |
5-HT2B拮抗剂-1是一种口服活性5-HT2B受体拮抗剂,IC50值为33.4 nM。5-HT2B拮抗剂-1可用于研究以5-HT2B受体信号为特征的疾病,如肝细胞癌、心血管疾病或胃肠道疾病[1][2]。
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相关类别 |
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靶点 |
5-HT2B Receptor:33.4 nM (IC50)
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体外研究 |
5-HT2B拮抗剂-1(化合物5g)具有一些钠通道结合活性,IC50值在12.6至57.5μM范围内[1]。5-HT2B拮抗剂-1(复合物1-e)在CHO-K1细胞系中1μM处抑制5-HT2B受体活性低于50%[3]。
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体内研究 |
5-HT2B拮抗剂-1(化合物15)(口服灌胃,30 mg/kg)可显著降低肠易激综合征(IBS)大鼠的内脏超敏反应[2]。
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参考文献 |
[1]. Xiang Ma, et al. Synthesis and in vitro evaluation of 2,4-diamino-1,3,5-triazine derivatives as neuronal voltage-gated sodium channel blockers. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Oct 1;19(19):5644 [2]. Yu Zhou, et al. Structure-Based Discovery of Novel and Selective 5-Hydroxytryptamine 2B Receptor Antagonists for the Treatment of Irritable Bowel Syndrome. J Med Chem. 2016 Jan 28;59(2):707-20. [3]. Huang Niu, et al. 5-HT2B Antagonists. WO2015158214
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