体外研究 |
PROTAC EGFR降解物5(PROTAC 10,约0-10μM,72小时)抑制HCC827细胞(NSCLC细胞)增殖,IC50值为0.22μM[1]。PROTAC EGFR降解剂5(1 nM-10μM,48 h或4-96 h)浓度依赖性和时间依赖性降解HCC827细胞中的EGFR,DC50值为34.8 nM[1]。PROTAC EGFR降解物5(0.1-1μM,36小时)浓度依赖性抑制HCC827细胞中的EGFR和下游Akt磷酸化[1]。PROTAC EGFR降解剂5(0.1-10μM,48小时)在H1975和A549细胞中对EGFR的降解活性较弱[1]。PROTAC-EGFR降解物5(0.1-1μM,32小时)剂量依赖性诱导HCC827细胞凋亡,并将细胞阻滞在G1期[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:HCC827,H1975,A549,A431浓度:0-10μM约孵育时间:72小时结果:显示出比其他细胞更强的抗增殖活性,IC50值分别为:0.22μM(HCC825),>10μM(H1975、A549、A431)。Western Blot分析[1]细胞系:HCC827细胞浓度:1nm-10μM孵育时间:48h浓度依赖性测定,4-96h时间依赖性测定结果:HCC8207细胞中降解EGFR,DC50值为34.8nm,呈剂量依赖性。凋亡分析[1]细胞系:HCC827细胞浓度:0.1μM,1μM孵育时间:32h结果:诱导细胞凋亡呈剂量依赖性。细胞周期分析[1]细胞系:HCC827细胞浓度:0.1μM,1μM孵育时间:32h结果:诱导细胞周期阻滞于G1期。
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