维莫地尼

更新时间:2024-01-02 16:39:47

维莫地尼结构式
维莫地尼结构式
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常用名 维莫地尼 英文名 vismodegib(GDC-0449)
CAS号 879085-55-9 分子量 421.297
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 561.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H14Cl2N2O3S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 293.4±30.1 °C

 维莫地尼用途


Vismodegib 是一种可口服的 hedgehog 抑制剂,IC50 值为 3 nM;同时可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性,IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

 维莫地尼名称

中文名 2-氯-N-[4-氯-3-(2-吡啶基)苯基]-4-(甲磺酰基)苯甲酰胺
英文名 vismodegib
中文别名 2-氯-n-[4-氯-3-(2-吡啶)苯基]-4-(甲基磺酰基)苯甲酰胺 | 维莫德吉 | 维莫地尼
英文别名 更多

 维莫地尼生物活性

描述 Vismodegib 是一种可口服的 hedgehog 抑制剂,IC50 值为 3 nM;同时可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性,IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。
相关类别
靶点

IC50: 3 nM (hedgehog), 3.0 μM (P-gp), 1.4 μM (ABCG2)

体外研究 Vismodegib(HhAntag691)是一种ABCG2抑制剂,通过阻断其在HEK293细胞中的输出,可以增加另一种ABCG2底物米托蒽醌的有效细胞内浓度。 Vismodegib(HhAntag691,10μM)将MDCKII/Pgp细胞和MDCKII/MRP1细胞重新敏化为秋水仙碱治疗[2]。 Vismodegib(25μM或50μM)浓度依赖性地抑制HCC和H1339细胞[3]。
体内研究 Vismodegib是一种新型小分子HPI,常用于临床试验[1]。 Vismodegib(0.3至75 mg/kg,po)在成神经管细胞瘤同种异体移植肿瘤中非常有效。 Vismodegib(> 46 mg/kg,po)导致患者来源的结肠直肠异种移植物的生长延迟[4]。
细胞实验 当进行MTT测定时,向每个孔中加入MTT试剂至终浓度为150μg/ mL,并将细胞在37℃下孵育1至2小时。然后用DMSO替换培养基以溶解反应产物。使用MAX 340pc板读数器定量570nm处的吸光度。对于XTT测定,将1mg / mL XTT与0.025mM PMS混合,并向每个孔中加入50μL混合物并在37℃下孵育4小时。将板在平板振荡器上混合后,测量450nm处的吸光度。将所有结果归一化至对照中获得的吸光度百分比。
动物实验 当肿瘤达到200和350mm 3之间时,携带肿瘤的小鼠被分配到肿瘤体积匹配的群组中。 vismodegib抗性成神经管细胞瘤同种异体移植物sg274是通过Ptch +/-,p53 - / - 成神经管细胞瘤同种异体移植物的间歇性次优给药而发展的。 Vismodegib配制成0.5%甲基纤维素,0.2%吐温-80(MCT)的悬浮液,并口服给药。使用数字卡尺使用公式(L×W×W)/ 2确定肿瘤体积。肿瘤生长抑制(%TGI)计算为相对于媒介物,每天相应剂量组的拟合曲线下面积(AUC)的百分比,使得%TGI = 100×1-(AUC治疗/天)/ (AUCvehicle /天)。
参考文献

[1]. Scales SJ, et al. Mechanisms of Hedgehog pathway activation in cancer and implications for therapy. Trends Pharmacol Sci. 2009, 30(6), 303-312.

[2]. Zhang Y, et al. Hedgehog pathway inhibitor HhAntag691 is a potent inhibitor of ABCG2/BCRP and ABCB1/Pgp. Neoplasia. 2009, 11(1), 96-101.

[3]. Tian F, et al. The hedgehog pathway inhibitor GDC-0449 alters intracellular Ca2+ homeostasis and inhibits cell growth in cisplatin-resistant lung cancer cells. Anticancer Res. 2012, 32(1), 89-94.

[4]. Wong H, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic analysis of vismodegib in preclinical models of mutational and ligand-dependent Hedgehog pathway activation. Clin Cancer Res. 2011, 17(14), 4682-4692.

[5]. Elhenawy AA, et al. Possible antifibrotic effect of GDC-0449 (Vismodegib), a hedgehog-pathway inhibitor, in mice model of Schistosoma-induced liver fibrosis. Parasitol Int. 2017 Oct;66(5):545-554.

[6]. Ma W, et al. Reduced Smoothened level rescued Aβ-induced memory deficits and neuronal inflammation in animal models of Alzheimer's disease. J Genet Genomics. 2018 May 20;45(5):237-246.

 维莫地尼物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 561.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H14Cl2N2O3S
分子量 421.297
闪点 293.4±30.1 °C
精确质量 420.010223
PSA 84.51000
LogP 2.98
蒸汽压 0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率 1.641
储存条件 室温,干燥

 维莫地尼安全信息

海关编码 2933399090

 维莫地尼海关

海关编码 2933399090
中文概述 2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 维莫地尼英文别名

vismodegib
2-Chloro-N-(4-chloro-3-(pyridin-2-yl)phenyl)-4-(methylsulfonyl)benzamide
GDC-0449
GDC0449
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