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中文名 2-乙基-3,5-二羟基-N,N-双(2-甲氧基乙基)-6-[3-甲氧基-4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯甲酰基]苯乙酰胺
英文名 2-[2-ethyl-3,5-dihydroxy-6-[3-methoxy-4-(2-morpholin-4-ylethoxy)benzoyl]phenyl]-N,N-bis(2-methoxyethyl)acetamide
英文别名 cc-326
pound not KW2478 pound not KW 2478
QC-7253
UNII-QY50S617NM
2-(2-Ethyl-3,5-dihydroxy-6-{3-methoxy-4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]benzoyl}phenyl)-N,N-bis(2-methoxyethyl)acetamide
Benzeneacetamide, 2-ethyl-3,5-dihydroxy-N,N-bis(2-methoxyethyl)-6-[3-methoxy-4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]benzoyl]-
KW-2478
描述 KW-2478 是一种 Hsp90α 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

HSP90α:3.8 nM (IC50)

体外研究 KW-2478是Hsp90的抑制剂,Hsp90α的IC50为3.8 nM。 KW-2478显示针对多发性骨髓瘤(MM)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)的抗增殖活性,GI50为0.30μM(OPM-2/GFP),0.34μM(KMS-11),0.39μM(RPMI 8226) ,0.12μM(NCI-H929),0.36μM(Raji),0.098μM(SR)和0.33μMμM(SC-1)。 KW-2478还通过主要抑制Cdk9的功能来抑制c-Maf和Cyclin D1基因的转录[1]。
体内研究 KW-2478(25-200mg/kg,iv)抑制携带NCI-H929细胞的组合免疫缺陷(SCID)小鼠中的肿瘤生长,而没有体重减轻。 KW-2478(100mg/kg,iv)引起小鼠NCI-H929肿瘤中Hsp90客户蛋白(IGF-1Rβ,c-Raf-1,Cdk9)水平和去磷酸化Erk1/2蛋白的降解[1]。
细胞实验 将细胞接种到96孔板中并用KW-2478处理。培养72小时后,使用WST-1测定细胞活力。将WST试剂加入孔中,然后在37℃下孵育4小时。之后,用微孔板分光光度计[1]测量450nm处的参考值在650nm处的吸光度。
动物实验 小鼠[1]用抗去唾液酸GM1抗体腹膜内注射严重联合免疫缺陷(SCID)小鼠。第二天,将所有小鼠皮下接种悬浮在含有50%Matrigel的PBS中的NCI-H929细胞(1×10 7个细胞)。 10天后,使用包括软件和仪器的计算机操作系统Antitumor测试系统II测量肿瘤体积。选择具有肿瘤(190至290mm 3)的SCID小鼠。随机分组后,每天一次或两次静脉内给予生理盐水(载体)或KW-2478,持续5天。将17-AAG静脉内给予小鼠。通过抗肿瘤测试系统II如下计算肿瘤体积:肿瘤体积= DL×DS×DS×1/2。初始给药后14天,获得每只小鼠的血液样品,然后用人Kappa-b&f ELISA定量试剂盒测量血清M蛋白(Igκ链)。统计分析使用SAS软件[1]进行。
参考文献

[1]. Nakashima T, et al. New molecular and biological mechanism of antitumor activities of KW-2478, a novel nonansamycin heat shock protein 90 inhibitor, in multiple myeloma cells. Clin Cancer Res. 2010 May 15;16(10):2792-802.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 746.9±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C30H42N2O9
分子量 574.662
闪点 405.5±32.9 °C
精确质量 574.289001
PSA 127.23000
LogP 2.99
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±2.6 mmHg at 25°C
折射率 1.560
储存条件 -20℃