| 描述 |
GZD856是一种新型的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 分别为68.6和136.6 nM。 具有抗肺癌活性[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 68.6 nM (PDGFRα), 136.6 nM (PDGFRβ)[1]
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| 体外研究 |
GZD856(0.0032-10μM)对一组肺癌细胞发挥抗增殖作用[1]。 GZD856分别显示H1703和A549细胞中PDGFRα和PDGFRβ磷酸化的剂量依赖性抑制。暴露于GZD856后,也观察到下游AKT(S473磷酸化但不是T308),ERK1/2和STAT3的激活,对总蛋白水平没有明显影响[1]。 GZD856在H1703细胞中诱导剂量依赖性G0/G1期阻滞和凋亡,但在A549细胞中不诱导[1]。
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| 体内研究 |
GZD856(10和30 mg/kg /天)在H1703和A549肺癌模型中均显示出良好的体内抗肿瘤活性[1]。 GZD856在H1703和A549肿瘤组织中表现出对PDGFRα和PDGFRβ活化以及下游信号传导的剂量依赖性抑制[1]。 GZD856在Luc原位模型中对PDGFRα-/PDGFRβ+ A549癌细胞显示出有希望的体内治疗效果,抑制肿瘤生长和肿瘤转移[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Zhang Z, et al. GZD856, a novel potent PDGFRα/β inhibitor, suppresses the growth and migration of lung cancer cells in vitro and in vivo. Cancer Lett. 2016 May 28;375(1):172-178.
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