1393814-38-4

• 常用中文名：TC LPA5 4
• 常用英文名：TC LPA5 4
• CAS号：1393814-38-4
• 分子式：C₂₃H₂₃ClN₂O₃
• 分子量：410.89
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 LPL受体
• 发布时间：2016-12-11 12:07:55
• 更新时间：2024-01-02 22:17:33
• TC LPA5 4是一种LPA5(GPR92)特异性非脂质拮抗剂。TC LPA5 4抑制LPA诱导的离体人血小板(LPA5-RH7777细胞系)聚集,IC50为800 nM。TC LPA5 4对LPA5的选择性超过80个其他筛选药物靶点[1]。TC LPA5 4抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移[2]。

名称

• 英文名: 5-(3-chloro-4-cyclohexylphenyl)-1-(3-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-3-carboxylic acid

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₃ClN₂O₃
• 分子量: 410.89
• 精确质量: 410.14000
• PSA: 64.35000
• LogP: 5.94720
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: TC LPA5 4是一种LPA5(GPR92)特异性非脂质拮抗剂。TC LPA5 4抑制LPA诱导的离体人血小板(LPA5-RH7777细胞系)聚集,IC50为800 nM。TC LPA5 4对LPA5的选择性超过80个其他筛选药物靶点[1]。TC LPA5 4抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体
• 体外研究: TC LPA5 4(5μM；24小时)显著抑制LPA刺激的CGTH-W3和TPC-1细胞迁移,其IC50分别为103.0μM、84.9μM、55.9μM和57.17μM。B-CPAP和BHT101细胞表达较高的LPAR5 mRNA。TC LPA5 4抑制这两种细胞系的增殖,IC50分别为55.9μM和57.17μM。CGTH-W3和TPC-1细胞表达较低的LPAR5 mRNA。TC LPA5 4在103.0μM和84.9μM时显示出与IC50不同的抗肿瘤活性[2]。
• 体内研究: TC LPA5 4(10 mg/kg；腹腔注射；5天/周,持续2周)可延迟裸鼠中CGTH-W3异种移植物的生长[2]。动物模型：BALB/C nu/nu小鼠,4-5周龄(CGTH-W3异种移植物)[2]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；结果：显著抑制CGTH-W3异种移植物生长,抑制率为46.7%。
• 参考文献:

  [1]. Kozian DH, et al. Selective non-lipid modulator of LPA5 activity in human platelets. Bioorg Med Chem Lett. 2012;22(16):5239-5243.

  [2]. Zhao WJ, et al. LPAR5 promotes thyroid carcinoma cell proliferation and migration by activating class IA PI3K catalytic subunit p110β. Cancer Sci. 2021;112(4):1624-1632.