PBRM1-BD2-IN-1是一种选择性和细胞活性的多溴-1(PBRM1)溴结构域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-1对PBRM1-BD2具有结合亲和力和抑制活性,Kd和IC50值分别为0.7μM和0.2μM。PBRM1-BD2-IN-1可用于癌症研究[1]。
Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。
Malvidin-3-O-阿糖胞苷氯化物通过刺激AMPK介导的自噬改善氨基甲酸乙酯诱导的氧化损伤[1]。
PROTAC BRD9 Degrader-1 是一种先导 PROTAC BRD9 化学降解剂,可用作研究 BAF 复合物的选择性探针。
MI-2 抑制 Menin-MLL 相互作用,IC50 为 446±28 nM。
BRD4抑制剂-15(化合物13)是一种有效的BRD4抑制剂,IC50为18 nM。BRD4抑制剂15通过调节Bcl-2/Bax蛋白和激活caspase-3信号通路诱导22RV1细胞凋亡。BRD4抑制剂-15下调22RV1细胞的c-Myc水平。BRD4抑制剂-15可用于前列腺癌研究[1]。
BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子 BRCA1 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.53 μM 和 0.71 μM。
DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物,选择性地激活 PKCε。
JQEZ5 是一种新型强效 EZH2 抑制剂。
(S) -MRTX-1719(示例16-7)是MRTX-1719的S-对映体。(S)-MRTX-1719是PRMT5/MTA复合抑制剂,IC50为707070nm[1]。
Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
WZ4003 是一种有效的,高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂,能够抑制 NUAK1/NUAK2 的活性,IC50 值分别为 20 nM/100 nM。
PJ34 hydrochloride 是 PARPl1/2 的抑制剂,IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。
Pumecitiib是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,具有抗炎活性[1]。
HDAC-IN-41(化合物7c)是一种选择性、口服活性I类HDAC抑制剂,其IC50值分别为0.62、1.46和0.62μM,对HDAC1、HDAC2和HDAC3有效。HDAC-IN-41无释放活性[1]。
MRTX-1719是一种有效的PRMT5/MTA复合物的一流选择性抑制剂,在PRMT5/MTA-MTAPDEL SDMA细胞中IC50小于10 nM[1]。
DS-9300是一种有效的口服活性选择性EP300/CBP HAT抑制剂,IC50值为28nM。DS-9300具有抗癌活性,可用于前列腺癌症疾病研究[1]。
Purrodemstat(CC-90011)是赖氨酸特异性去甲基酶-1(LSD1)的有效、选择性、可逆和口服活性抑制剂,IC50为0.25 nM。普洛安定对LSD2、MOA-A和MAO-B的酶抑制作用较小。普洛安定可诱导急性髓系白血病(AML)和小细胞肺癌(SCLC)细胞分化,并具有强大的抗癌活性[1]。
HDAC3-IN-1(化合物5)是一种有效的选择性HDAC3抑制剂,IC50为5.96 nM【1】。
MZP-55 是基于 PROTAC 技术的一种选择性的 BRD3/4 降解剂,对 Brd4BD2 的 Kd 值为 8 nM。
HDAC1/2和CDK2-IN-1(化合物14d)是一种有效的HDAC1、HDAC2和CDK2双重抑制剂,IC50值分别为70.7、23.1和0.80μM。HDAC1/2和CDK2-IN-1可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡。HDAC1/2和CDK2-IN-1具有理想的体内抗肿瘤活性[1]。
UNC2400 是UNC1999 的一个类似物,其活性比 UNC1999 小1000 倍以上,可作为 UNC1999 的阴性对照。
Target Protein-binding moiety 6 是一种能够与 BRD9 结合的结构,用于抑制 BRD9 的活性。
Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂,IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素,可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长,IC80 值为 33.1 nM。
EBI-2511 是具有口服活性的、EZH2 的有效抑制剂,其在 Pfeffiera 细胞中的 IC50 值为6 nM。
丹参酚冰片酯是一种血管生成刺激剂,通过Akt和MAPK信号通路促进血管生成的多个关键步骤。丹参酚冰片酯具有抗缺血和抗动脉粥样硬化活性[1]。
Fedratinib (TG-101348) 是 JAK2 的选择性抑制剂, IC50为3 nM,比对JAK1和JAK3的选择性高35,334倍。
C-7280948是PRMT1抑制剂。