1913252-04-6

• 常用中文名：JQEZ5
• 常用英文名：JQEZ5
• CAS号：1913252-04-6
• 分子式：C₃₀H₃₈N₈O₂
• 分子量：542.68
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2018-04-10 12:34:45
• 更新时间：2024-01-07 17:21:09
• JQEZ5 是一种新型强效 EZH2 抑制剂。

名称

• 中文名: JQEZ5
• 英文名: JQEZ5

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₈N₈O₂
• 分子量: 542.68
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: JQEZ5 是一种新型强效 EZH2 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  EZH2[1]

• 体内研究: 用JQEZ5治疗的动物在三周治疗过程中表现出快速且显着的肿瘤消退。通过治疗进一步证实JQEZ5在小鼠中的靶向作用,H3K27me3水平大大降低。在对JQEZ5治疗的动物的肿瘤和肺组织中的EZH2水平没有影响的治疗中,H3K27me3的水平大大降低[1]。
• 动物实验: 监测携带肿瘤的遗传工程小鼠模型（GEMM）的症状发作（呼吸窘迫），然后用JQEZ5治疗三周（每天75mg / kg IP）。通过MRI显现肿瘤，并使用3D切片机计算肺的肿瘤体积。对于异种移植实验，将H661细胞解离成单个细胞，计数并以每250μL1：1培养基/基质胶2×10 6个细胞重悬浮。 8至12周龄的雌性Foxn1nu / Foxn1nu小鼠皮下注射2×106个细胞，位于侧腹上的2-3个细胞中。允许肿瘤生长至约200mm 3（约10周）的大小，并将小鼠随机分配载体（n = 3）或JQEZ5给药（n = 6,75mg / kg / d，ip）18天。通过卡尺测量来测量肿瘤生长，并通过标准方法计算肿瘤体积[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhang H, et al. Oncogenic Deregulation of EZH2 as an Opportunity for Targeted Therapy in Lung Cancer. Cancer Discov. 2016 Sep;6(9):1006-21.