JQEZ5

更新时间:2024-01-07 17:21:09

JQEZ5结构式
JQEZ5结构式
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常用名 JQEZ5 英文名 JQEZ5
CAS号 1913252-04-6 分子量 542.68
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C30H38N8O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 JQEZ5用途


JQEZ5 是一种新型强效 EZH2 抑制剂。

 JQEZ5名称

中文名 JQEZ5
英文名 JQEZ5

 JQEZ5生物活性

描述 JQEZ5 是一种新型强效 EZH2 抑制剂。
相关类别
靶点

EZH2[1]

体内研究 用JQEZ5治疗的动物在三周治疗过程中表现出快速且显着的肿瘤消退。通过治疗进一步证实JQEZ5在小鼠中的靶向作用,H3K27me3水平大大降低。在对JQEZ5治疗的动物的肿瘤和肺组织中的EZH2水平没有影响的治疗中,H3K27me3的水平大大降低[1]。
动物实验 监测携带肿瘤的遗传工程小鼠模型(GEMM)的症状发作(呼吸窘迫),然后用JQEZ5治疗三周(每天75mg / kg IP)。通过MRI显现肿瘤,并使用3D切片机计算肺的肿瘤体积。对于异种移植实验,将H661细胞解离成单个细胞,计数并以每250μL1:1培养基/基质胶2×10 6个细胞重悬浮。 8至12周龄的雌性Foxn1nu / Foxn1nu小鼠皮下注射2×106个细胞,位于侧腹上的2-3个细胞中。允许肿瘤生长至约200mm 3(约10周)的大小,并将小鼠随机分配载体(n = 3)或JQEZ5给药(n = 6,75mg / kg / d,ip)18天。通过卡尺测量来测量肿瘤生长,并通过标准方法计算肿瘤体积[1]。
参考文献

[1]. Zhang H, et al. Oncogenic Deregulation of EZH2 as an Opportunity for Targeted Therapy in Lung Cancer. Cancer Discov. 2016 Sep;6(9):1006-21.

 JQEZ5物理化学性质

分子式 C30H38N8O2
分子量 542.68
外观性状 粉末
储存条件 -20℃
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