BRCA1-IN-1

更新时间:2024-01-10 11:16:21

BRCA1-IN-1结构式
BRCA1-IN-1结构式
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常用名 BRCA1-IN-1 英文名 BRCA1-IN-1
CAS号 1622262-74-1 分子量 578.54
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C27H33F2N4O6P 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 BRCA1-IN-1用途


BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子 BRCA1 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.53 μM 和 0.71 μM。

 BRCA1-IN-1名称

中文名 BRCA1-IN-1
英文名 BRCA1-IN-1

 BRCA1-IN-1生物活性

描述 BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子 BRCA1 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.53 μM 和 0.71 μM。
相关类别
靶点

IC50: 0.53 μM (BRCA1)[1] Ki: 0.71 μM (BRCA1)[1]

体外研究 BRCT是在参与DNA修复,DNA损伤反应和细胞周期调节的蛋白质中发现的磷酸丝氨酸结合结构域。 BRCA1是一种含有BRCT结构域的肿瘤抑制蛋白,在乳腺癌和其他组织的细胞中表达。通过靶向(BRCT)2结构域,BRCA1-IN-1(化合物15a)抑制肿瘤细胞中的BRCA1活性,使这些细胞对电离辐射诱导的细胞凋亡敏感,并且当与Olaparib(小剂量)联合使用时显示出协同抑制作用。聚ADP-核糖聚合酶的分子抑制剂)和依托泊苷(拓扑异构酶II的小分子抑制剂)。 BRCA1-IN-1可通过与BRCA1(BRCT)2结合而有效抑制HR活性,并在功能上模拟BRCA1的遗传敲低。 BRCA1-IN-1可用于靶向参与DNA损伤和修复反应的BRCA1/PARP相关途径,用于癌症治疗。 PARP/BRCA1的协同抑制(称为合成致死性的过程)在癌症治疗中非常有效。 BRCA1-IN-1是小分子样的,可直接给予肿瘤细胞,因此可用于未来研究BRCA1/PARP相关途径的DNA损伤和修复反应,以及癌症治疗[1]。
参考文献

[1]. Na Z, et al. Discovery of cell-permeable inhibitors that target the BRCT domain of BRCA1 protein by using a small-molecule microarray. Angew Chem Int Ed Engl. 2014 Aug 4;53(32):8421-6.

 BRCA1-IN-1物理化学性质

分子式 C27H33F2N4O6P
分子量 578.54
储存条件 2-8°C,密封,干燥