2098546-05-3

• 常用中文名：EBI-2511
• 常用英文名：EBI-2511
• CAS号：2098546-05-3
• 分子式：C₃₄H₄₈N₄O₄
• 分子量：576.77
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2019-02-12 10:09:50
• 更新时间：2024-01-13 15:31:24
• EBI-2511 是具有口服活性的、EZH2 的有效抑制剂,其在 Pfeffiera 细胞中的 IC50 值为6 nM。

名称

• 中文名: EBI-2511
• 英文名: EBI-2511

物化性质

• 分子式: C₃₄H₄₈N₄O₄
• 分子量: 576.77
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: EBI-2511 是具有口服活性的、EZH2 的有效抑制剂,其在 Pfeffiera 细胞中的 IC50 值为6 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 6 nM (EZH2)[1].

• 体外研究: EBI-2511(化合物34)以剂量依赖性方式显着降低细胞H3K27me3水平,IC50约为8nM,比EPZ-6438强3倍。除了Pfeffier细胞系外,EBI-2511显示出活性,对WSU-DLCL2的IC50值为55 nM [1]。
• 体内研究: EBI-2511显示出对肿瘤生长的剂量依赖性抑制,导致肿瘤大小减少28％(10mg/kg),83％(30mg/kg)和97％(100mg/kg)。在相同的剂量水平下,EBI-2511显示出优于EPZ-6438的抗肿瘤功效(P <0.01)。值得注意的是,没有观察到所有治疗组体重的显着变化[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lu B, et al. Discovery of EBI-2511: A Highly Potent and Orally Active EZH2 Inhibitor for the Treatment of Non-Hodgkin's Lymphoma. ACS Med Chem Lett. 2018 Jan 29;9(2):98-102.