描述 |
EBI-2511 是具有口服活性的、EZH2 的有效抑制剂,其在 Pfeffiera 细胞中的 IC50 值为6 nM。
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 6 nM (EZH2)[1].
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体外研究 |
EBI-2511(化合物34)以剂量依赖性方式显着降低细胞H3K27me3水平,IC50约为8nM,比EPZ-6438强3倍。除了Pfeffier细胞系外,EBI-2511显示出活性,对WSU-DLCL2的IC50值为55 nM [1]。
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体内研究 |
EBI-2511显示出对肿瘤生长的剂量依赖性抑制,导致肿瘤大小减少28%(10mg/kg),83%(30mg/kg)和97%(100mg/kg)。在相同的剂量水平下,EBI-2511显示出优于EPZ-6438的抗肿瘤功效(P <0.01)。值得注意的是,没有观察到所有治疗组体重的显着变化[1]。
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参考文献 |
[1]. Lu B, et al. Discovery of EBI-2511: A Highly Potent and Orally Active EZH2 Inhibitor for the Treatment of Non-Hodgkin's Lymphoma. ACS Med Chem Lett. 2018 Jan 29;9(2):98-102.
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