2010159-48-3

• 常用中文名：MZP-55
• 常用英文名：MZP-55
• CAS号：2010159-48-3
• 分子式：C₅₇H₇₀ClN₇O₁₀S
• 分子量：1080.72
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2018-09-09 07:20:46
• 更新时间：2024-01-10 16:15:13
• MZP-55 是基于 PROTAC 技术的一种选择性的 BRD3/4 降解剂,对 Brd4BD2 的 Kd 值为 8 nM。

名称

• 中文名: MZP-55
• 英文名: MZP-55

物化性质

• 分子式: C₅₇H₇₀ClN₇O₁₀S
• 分子量: 1080.72
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: MZP-55 是基于 PROTAC 技术的一种选择性的 BRD3/4 降解剂,对 Brd4BD2 的 Kd 值为 8 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Kd: 8 nM (Brd4BD2)[1]

• 体外研究: MZP-55是基于PROTAC技术的BRD3/4选择性降解剂,Brd4BD2的Kd为8 nM。 MZP-55与VHL-EloC-EloB蛋白(VCB)结合,Kd为105±24nM。 MZP-55显示出对MV4; 11和HL60细胞的抑制活性,pEC50分别为7.31±0.03和6.57±0.02 [1]。
• 细胞实验: 将MV4; 11或HL60细胞与MZP-55以所需浓度在透明底384孔板上孵育48小时。将细胞保持在补充有10％FBS，1-谷氨酰胺，青霉素和链霉素的RPMI培养基中。初始细胞密度为3×105 / mL。用各种浓度的MZP-55或0.05％DMSO处理细胞。处理后，用细胞活力测定试剂盒测量细胞活力。记录信号。使用Graphpad Prism软件分析数据以获得每个MZP-55的EC 50值[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chan KH, et al. Impact of Target Warhead and Linkage Vector on Inducing Protein Degradation: Comparison of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Degraders Derived from Triazolodiazepine (JQ1) and Tetrahydroquinoline (I-BET726) BET Inhibitor Scaffolds. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):504-513.