Firategrast 是一种口服 α4β1/α4β7 整合素拮抗剂。
Dolastatin 10 是一种有效的从海洋软体动物Dolabela auricularia中分离出来的抗有丝分裂肽,抑制微管蛋白聚合。
REDV是纤连蛋白的交替剪接的III型连接段(IIICS)区域的CS5位点内的最小活性序列。REDV可以通过结合整合素α4β1(α4β。REDV可用于细胞粘附的研究[1]。
Tubulin polymetition-IN-28(化合物4)是一种具有高选择性抗癌活性的微管蛋白聚合抑制剂。NQO1可激活微管蛋白聚合-IN-28,有效释放combretastatin A-4杀死肿瘤细胞。微管蛋白聚合-IN-28可诱导细胞凋亡,可用于抗癌研究[1]。
TPI-287是一种血脑屏障渗透性微管稳定剂,可以显著减少乳腺癌在大脑中的转移定植[1]。
THK-5117是一种芳基喹啉衍生物,与tau原纤维有很高的结合亲和力,Ki为10.5 nM。THK-5117对τ蛋白聚集体和富含τ的阿尔茨海默病(AD)脑匀浆具有很高的结合亲和力。18F-THK-5117有可能作为τ成像PET探针【1】。
GSK 3008348 (hydrochloride)是一种小分子整联蛋白αvβ6拮抗剂,在荧光偏振检测中对人a 6蛋白亲和力(pIC 50)为8.1,在细胞粘连检测中,其亲合性分别为：ανβ6 (pIC50 = 8.4); ανβ3 (pIC50 = 6); ανβ5 (pIC 50 = 6.9); ανβ8 (pIC50 = 7.7)。
Vinflunine ditartrate 是一种长春花生物碱家族的氟化微管抑制剂。Vinflunine ditartrate 具有抗血管生成,破坏血管和抗转移的活性。Vinflunine ditartrate 可用于尿路上皮移行细胞癌,非小细胞肺癌和乳腺癌的研究。
EAPB 02303是一种微管破坏剂和抑制剂。EAPB 02303诱导有丝分裂停滞和纺锤体组装损伤。因此,EAPB 02303诱导细胞凋亡并表现出抗肿瘤活性。EAPB 02303在较低浓度下也与紫杉醇(HY-B0015)表现出强大的协同作用[1]。
NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针,对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1,IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。
Taltobulin (HTI-286; SPA-110)是Hemiasterlin类似物,微管蛋白抑制剂和抗体药物偶连体毒素组分(ADCs cytotoxin)。
韦多利珠单抗(抗α4β7整合素)是一种针对α4β7整合素的人源化IgG1单克隆抗体,用于治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病[1][2]。
OSU-T315是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂,IC50 为600 nM。
Auristatin E是细胞毒性分子,微管蛋白修饰分子,强效抗肿瘤活性,MMAE的类似物以及在抗体药物偶连体开发中作为毒素分子。
Tilavonemab(ABBV-8E12)是一种人源化的抗τ抗体,可结合τ蛋白N末端附近的25-30氨基酸。Tilavonemab阻断人类和小鼠神经元吸收τ聚集体的能力,并减少脑萎缩。Tilavonemab可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂(IC50=2.5 µM),其 Ki 值为 0.7 µM 竞争性结合微管蛋白。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
Litronesib Racemate 是 litronesib 的外消旋体。Litronesib 是选择性的 Eg5 别构抑制剂。
栀子素A是一种口服活性和合成的PMF类似物,对神经突起生长和神经元分化具有神经营养作用。栀子素A通过激活MAPK/ERK、PKC和PKA而不是TrkA、CREB信号通路促进神经炎的发生。栀子素A还具有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用[1][2]。
Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
TC-Mps1-12 是一种高效、选择性的 Mps1 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。
Taccalonolide B 是从 Tacca plantaginea 中分离得到的微管稳定剂,具有抗肿瘤活性。Taccalonolide B 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用。Taccalonolide B 抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 208 nM。
RGD Trifluoroacetate 是一种三肽,能够有效的引起细胞黏着,定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应；能够与 integrins 结合。
Indibulin (ZIO 301),一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂,具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力,产生异常的纺锤体,激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1,并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
灵芝酸T-Q(Ganodermic acid T-Q)(化合物1)是在灵芝中发现的天然产物。Ganoderic acid T-Q刺激微管蛋白聚合[1]。
AZD4877是依斯匹尼西布(HY-50759)的另一种异山梨醇,也是驱动蛋白纺锤体蛋白(Eg5)抑制剂,IC50为2nM。AZD44877阻止细胞有丝分裂,导致单极纺锤体表型的形成并诱导细胞凋亡。AZD4877抑制循环外周血单核细胞(PBMC),并具有抗癌活性[1][2][3][4][5]。
Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。