Epothilone B是微管稳定剂,Ki 为0.71 μM。 它通过与αβ-微管蛋白异二聚体亚基结合而起作用,导致αβ-微管蛋白解离的减少。
Batabulin (T138067) 是一种抗肿瘤剂,可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合,从而破坏微管 (microtubule) 聚合。Batabulin 影响细胞形态并导致细胞周期停滞,最终诱导凋亡性细胞死亡。Batabulin 具有抗多药耐药性肿瘤的功效。
MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂,是抗体药物偶联物 (ADCs) 中的活性分子。
Docetaxel是一种抗肿瘤药,主要作用机制是抑制微管 (microtubule) 解聚,以及减弱 Bcl-2 和 Bcl-xL 基因表达的作用。
MC EVCit PAB MMAE(Linker Payload 11)是用于ADC的药物-接头偶联物。MC EVCit PAB MMAE含有ADC接头(MC EVCit-PAB)和强效微管蛋白聚合抑制剂MMAE(HY-15162)[1]。
Epothilone A 是紫杉醇和管蛋白 (tubulin) 聚合物结合的竞争性抑制剂,其 Ki 值为 0.6-1.4 μM。
Tubulin polymerization-IN-55 是 Tubulin Polymerization 的有效抑制剂。Tubulin polymerization-IN-55 对 A549、K562、HepG2、MDA-MB-231 和 HFL-1 具有抗增殖活性,其 IC50 分别为 8、3、9、24 和 62 nM。
EGFR-IN-57(化合物25a)是一种有效的口服活性EGFR-TK抑制剂,IC50为0.054µM。EGFR-IN-57还抑制VEGFR-2、CK2α、拓扑异构酶IIβ和微管蛋白聚合,IC50值分别为0.087、0.171、0.13和3.61µM。EGFR-IN-57诱导细胞周期阻滞在G2/M期和G1前期。EGFR-IN-57诱导癌细胞凋亡[1]。
Tirofiban盐酸盐一水合物是非肽类,糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。
纤维连接蛋白是一种存在于血液和细胞中的糖蛋白(~500 kDa),是组织损伤的生物标志物。纤维连接蛋白与称为整合素的跨膜受体蛋白结合。纤维连接蛋白还与其他细胞外基质蛋白结合,如胶原蛋白、纤维蛋白和硫酸乙酰肝素蛋白多糖[1]。
帕苄咪唑-d3是氘标记的帕苄咪嗪。帕苄咪唑是一种有效的微管组装抑制剂,使微管蛋白不稳定,EC50为530 nM,并表现出广谱驱虫活性。
Tubulin聚合-IN-14(化合物20a)是一种微管蛋白聚合抑制剂,其IC50为3.15μM。Tubulin聚合-IN-14显示出强大的抗血管和抗癌活性,诱导癌细胞凋亡[1]。
Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val(KQAGDV)是纤维蛋白原γ链序列中六个最羧基末端的氨基酸。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val是一种通过α2bβ3整合素介导的细胞粘附肽。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val是平滑肌细胞(SMC)的有效粘附配体[1][2]。
Clanfenur是一种取代的苯甲酰苯脲,是农药芬氟酰胺的类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。Clanfenur可以与β-微管蛋白上的秋水仙碱结合位点结合,抑制微管聚合,从而阻止肿瘤细胞复制[1]。
KPT-9274是有口服活性的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂,IC50 值分别为小于 100 和 125 nM。
Tubulin聚合-IN-38是一种Tubulysin(HY-128914)类似物,是一种有效的抗癌剂。微管蛋白聚合-IN-38抑制微管蛋白聚合,从而诱导细胞凋亡。微管蛋白聚合-IN-38对癌细胞具有细胞毒性[1]。
Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction) 通讯的解偶联,并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP),有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。
微管蛋白抑制剂25是一种有效的微管蛋白抑制剂,IC50值为0.98μM。微管蛋白抑制剂25对癌细胞系HT29具有显著的活性。微管蛋白抑制剂25显示出对细胞迁移和管形成的有效抑制,这有助于抗血管生成[1]。
Verubulin (MPC-6827) 是一种高效、广谱的微管阻断剂,具有体内外细胞毒活性,有前景成为治疗多种癌症的理想药物。
Integrin Antagonists 27是一种小分子整合蛋白αvβ3拮抗剂, 亲和力为18 nM, 用作抗癌剂。
Tonabersat 是一种 gap-junction 调节剂。
Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
S-methyl DM1 是一种美登素 (Maytansine) 的硫代甲基衍生物。S-methyl DM1 以 Kd 为 0.93 μM 结合微管蛋白并抑制微管聚合。S-methyl DM1 可以有效抑制微管动态不稳定性,并具有抗癌作用。
HA-100二盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100二盐酸盐也用作ROCK抑制剂[1][2]。
ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys)(Cyclo-RGDfC)是一种与αvβ3具有高亲和力的环状RGD肽。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys)可用于肿瘤研究[1]。
JB062是一种非肌肉肌球蛋白抑制剂,骨骼肌肌球蛋白、心肌肌球蛋白和平滑肌肌球蛋白II的IC50值分别为1.6、5.4和>100μM。JB062对人癌症细胞有细胞毒性,但对正常细胞无细胞毒性。JB062可用于肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛和肥厚型心肌病的研究[1]。
BAY 1161909 是一种有效的 Mps1 抑制剂,IC50 值 < 1 nM。
T肽是由Tau蛋白的微管结合重复序列得到的肽。在没有诱导剂的情况下,T肽自组装成30-55nm的成对螺旋丝(PHFs)。T肽对多种细胞系具有细胞毒性,包括皮质神经元、小脑颗粒神经元、神经母细胞瘤细胞、肾成纤维细胞和HEK293细胞。T肽与tau病理高磷酸化形式在体外共定位。
EG-011是同类中第一个有效的Wiskott-Aldrich综合征蛋白(WASP)激活剂。EG-011通过强烈的肌动蛋白聚合激活WASP的自抑制形式。EG-011在淋巴瘤[1][2][3]中具有选择性抗肿瘤活性。