罗替加肽结构式
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常用名 | 罗替加肽 | 英文名 | Rotigaptide |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 355151-12-1 | 分子量 | 617.651 | |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | 1187.3±65.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C28H39N7O9 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | 671.8±34.3 °C |
罗替加肽用途Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction) 通讯的解偶联,并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP),有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。 |
| 中文名 | 罗替加肽 |
|---|---|
| 英文名 | Rotigaptide |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction) 通讯的解偶联,并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP),有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
IC50: connexin 43 (Cx43)[1] |
| 体外研究 | Rotigaptide(100nm；24小时)对环己酰亚胺介导的培养的新生心室肌细胞Cx43蛋白水平的降低有积极作用[1]。Rotigaptide(100nm；24小时)不影响INS-1细胞凋亡。当IL-1b浓度高于15pg/ml时,可显著降低大鼠胰岛素分泌型INS-1细胞凋亡率约10%。Western Blot分析[1]细胞系：乳鼠心肌细胞浓度：100nm孵育时间：24小时结果：部分阻止了Cx43蛋白在乳鼠心肌细胞中的表达。细胞凋亡分析[2]细胞系：Cx43缺陷型INS-1细胞浓度：100nm孵育时间：24小时结果：细胞因子诱导凋亡改善,线粒体功能改善。 |
| 体内研究 | Rotigaptide(静脉给药；300 mg/kg；单次给药)对小鼠和大鼠的治疗不会导致两种动物的毒性。在不断增加的剂量研究中,大鼠(100 mg/kg)和狗(10 mg/kg)中的Rotigaptide(持续静脉输注；5-14天)耐受性良好,且不会产生与化合物相关的效应或组织毒理学发现[3]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 1187.3±65.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C28H39N7O9 |
| 分子量 | 617.651 |
| 闪点 | 671.8±34.3 °C |
| 精确质量 | 617.280945 |
| LogP | -3.53 |
| 蒸汽压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.607 |
| Glycinamide, N-acetyl-D-tyrosyl-D-prolyl-(4S)-4-hydroxy-D-prolylglycyl-D-alanyl- |
| N-Acetyl-D-tyrosyl-D-prolyl-(4S)-4-hydroxy-D-prolylglycyl-D-alanylglycinamide |
| Rotigaptide |
