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中文名 单甲基澳瑞他汀 D
英文名 Monomethylauristatin D
英文别名 N-Methyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-3-methoxy-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-{[(1S)-2-phenyl-1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]amino}propyl]-1-pyrrolidinyl}-5-methyl-1-oxo-4-heptanyl]-N-methyl-L-valinamide
L-Valinamide, N-methyl-L-valyl-N-[(1S,2R)-2-methoxy-4-[(2S)-2-[(1R,2R)-1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-[[(1S)-2-phenyl-1-(2-thiazolyl)ethyl]amino]propyl]-1-pyrrolidinyl]-1-[(1S)-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl-
MFCD25976743
Demethyldolastatin 10
Monomethylauristatin D
Monomethyl Dolastatin 10
MMAD
描述 MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂,是抗体药物偶联物 (ADCs) 中的活性分子。
相关类别
靶点

Tubulin[1]

体外研究 MMAD(单甲基Dolastatin 10)通过稳定的肟连接过程偶联,产生几种近似同源的抗体-药物偶联物(ADC),药物与抗体的比例为~2.0。得到的缀合物显示出良好的药代动力学特性,对HER2 +癌细胞具有有效的体外细胞毒活性。与天然链间二硫化物还原后半胱氨酸烷基化制备的ADC相比,位点特异性非基于氨基酸的ADC显示出增加的体外细胞毒性[1]。
体内研究 得到的抗体-药物偶联物(ADC)在啮齿动物中显示出完全的肿瘤消退。它们在大鼠中也具有改善的毒理学特征[1]。
参考文献

[1]. Chudasama V, et al. Recent advances in the construction of antibody-drug conjugates. Nat Chem. 2016 Feb;8(2):114-9.

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸点 906.1±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C41H66N6O6S
分子量 771.064
闪点 501.8±34.3 °C
精确质量 770.476440
LogP 5.82
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.537
储存条件 2-8℃