EGFR-IN-57

更新时间:2024-01-08 17:15:24

EGFR-IN-57结构式
EGFR-IN-57结构式
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常用名 EGFR-IN-57 英文名 EGFR-IN-57
CAS号 2492382-37-1 分子量 385.44
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H15N3O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 EGFR-IN-57用途


EGFR-IN-57(化合物25a)是一种有效的口服活性EGFR-TK抑制剂,IC50为0.054µM。EGFR-IN-57还抑制VEGFR-2、CK2α、拓扑异构酶IIβ和微管蛋白聚合,IC50值分别为0.087、0.171、0.13和3.61µM。EGFR-IN-57诱导细胞周期阻滞在G2/M期和G1前期。EGFR-IN-57诱导癌细胞凋亡[1]。

 EGFR-IN-57名称

英文名 EGFR-IN-57

 EGFR-IN-57生物活性

描述 EGFR-IN-57(化合物25a)是一种有效的口服活性EGFR-TK抑制剂,IC50为0.054µM。EGFR-IN-57还抑制VEGFR-2、CK2α、拓扑异构酶IIβ和微管蛋白聚合,IC50值分别为0.087、0.171、0.13和3.61µM。EGFR-IN-57诱导细胞周期阻滞在G2/M期和G1前期。EGFR-IN-57诱导癌细胞凋亡[1]。
相关类别
靶点

EGFR:0.054 μM (IC50)

VEGFR-2:0.087 μM (IC50)

CK2α:0.171 μM (IC50)

topoisomerase II beta:0.13 μM (IC50)

tubulin polymerization:3.16 μM (IC50)

参考文献

[1]. Warda ET, et al. New series of isoxazole derivatives targeting EGFR-TK: Synthesis, molecular modeling and antitumor evaluation. Bioorg Med Chem. 2020 Nov 1;28(21):115674.

 EGFR-IN-57物理化学性质

分子式 C22H15N3O2S
分子量 385.44