2492382-37-1

• 常用中文名：EGFR-IN-57
• 常用英文名：EGFR-IN-57
• CAS号：2492382-37-1
• 分子式：C₂₂H₁₅N₃O₂S
• 分子量：385.44
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-06-28 15:35:06
• 更新时间：2024-01-08 17:15:24
• EGFR-IN-57(化合物25a)是一种有效的口服活性EGFR-TK抑制剂,IC50为0.054µM。EGFR-IN-57还抑制VEGFR-2、CK2α、拓扑异构酶IIβ和微管蛋白聚合,IC50值分别为0.087、0.171、0.13和3.61µM。EGFR-IN-57诱导细胞周期阻滞在G2/M期和G1前期。EGFR-IN-57诱导癌细胞凋亡[1]。

名称

• 英文名: EGFR-IN-57

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₅N₃O₂S
• 分子量: 385.44

生物活性

• 描述: EGFR-IN-57(化合物25a)是一种有效的口服活性EGFR-TK抑制剂,IC50为0.054µM。EGFR-IN-57还抑制VEGFR-2、CK2α、拓扑异构酶IIβ和微管蛋白聚合,IC50值分别为0.087、0.171、0.13和3.61µM。EGFR-IN-57诱导细胞周期阻滞在G2/M期和G1前期。EGFR-IN-57诱导癌细胞凋亡[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
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  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶
• 靶点:

  EGFR:0.054 μM (IC50)

  VEGFR-2:0.087 μM (IC50)

  CK2α:0.171 μM (IC50)

  topoisomerase II beta:0.13 μM (IC50)

  tubulin polymerization:3.16 μM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Warda ET, et al. New series of isoxazole derivatives targeting EGFR-TK: Synthesis, molecular modeling and antitumor evaluation. Bioorg Med Chem. 2020 Nov 1;28(21):115674.