VEGFR-2-IN-22(化合物25)是一种双VEGFR-2和β-微管蛋白聚合抑制剂,其IC50为19.82 nM,与VEGFR-2相对。VEGFR-2-IN-22诱导细胞凋亡[1]。
2-甲氧基雌二醇-d5是氘标记的2-羟基雌二醇。2-甲氧基雌二醇(2-ME2)是17β-雌二醇(E2)的一种口服活性内源性代谢产物,是一种具有强大抗肿瘤活性的凋亡诱导剂和血管生成抑制剂。2-甲氧基雌二醇也破坏微管。2-甲氧基雌二醇也是一种有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制剂和活性氧生成剂,可在转化细胞系HEK293、癌细胞系U87和HeLa中诱导自噬[1][2][3][4][5][6][7]。
CFI-402257是高度选选择性,具有口服活性的TTK和Mps1抑制剂,Ki值分别为0.1 nM和0.09 nM。
Mavacamten-d6 (MYK461-d6; SAR439152-d6) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。
ARRY-520 R对映体是ARRY-520的R型,是KSP抑制剂,IC50为6 nM。
Cys-McMAF是AlMcMAF的释放有效载荷,这是一种抗5T4人源化A1抗体,通过马来酰亚胺己酰基接头与破坏微管的MMAF(HY-15579)偶联。Cys-McMAF在两种肿瘤小鼠模型(H1975和MDA-MB-361-DYT2模型)中具有抗肿瘤作用[1]。
CK-666 是一种细胞渗透性的与肌动蛋白相关的蛋白质 Arp2/3 复合物的抑制剂,它结合 Arp2/3 复合物,稳定复合物的非活性状态,阻止 Arp2 和 Arp3 亚单位移动进入激活的丝状构象。
伊塔拉西单抗(LM 609)是一种αvβ3整合素IgG1单克隆抗体。依他拉西珠单抗抑制血管生成和黑色素瘤生长。伊塔拉西单抗可用于研究抗癌[1]。
PVZB-1194是一种双(杂)芳基衍生物,可抑制驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)ATP酶,IC50为0.12 uM；抑制HeLa细胞增殖,IC50为5.5 uM；以微卢布依赖性方式有效抑制KSP并诱导单星表型阻止有丝分裂进展,KSP定位异常。
K34c是一种高效、选择性的α5β1整合素拮抗剂。K34c可用于胶质母细胞瘤研究[1]。
CCT251455是有效和选择性的有丝分裂激酶单极纺锤体1 (MPS1) 抑制剂,IC50 值为3 nM。
Litronesib 是一种选择性的 Eg5 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
微管蛋白聚合-IN-16(化合物5g)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-16显示出对癌细胞最有效的IC50值为0.084-0.221μM。微管蛋白聚合-IN-16可能破坏微管/微管蛋白动力学,诱导SGC-7901细胞G2/M期细胞周期停滞【1】。
Tasidotin hydrochloride 是抗有丝分裂多肽 Dolastatin 15 的肽类似物,作为微管组装和微管动力学的抑制剂。
ZMF-10是一种高效的PAK1抑制剂,PAK1、PAK2和PAK3的IC50s分别为174nm、1.038μM和1.372μM。ZMF-10可抑制PAK1活性,影响PAK1调节的MDA-MB-231细胞凋亡、内质网应激和迁移。ZMF-10可用于研究抗癌药物[1]。
Vinflunine是新型氟化长春花生物碱,有阻断有丝分裂和微管蛋白相互作用的活性。
IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂,IC50 值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
αvβ1整合素IN-2(化合物32)是整合素αγβ1和α5β1的有效抑制剂,IC50分别为0.9 nM和33 nM。在SPRA测定中,αvβ1整合素IN-2也抑制其他整合素,IC50分别为380 nM(αγβ3)、280 nM(βγ5)、230 nM(γγβ6)和87 nM(μβ8)[1]。
FITC Ahx-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro是与FITC偶联的GRGDSP(HY-P0290)。GRGDSP是一种整合素抑制剂,可以抑制肿瘤细胞与血管内皮细胞的粘附,并限制其转移[1]。
MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂,IC50 值为 50 nM,同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。
Nocodazole是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。
Mesalamine impurity P 是 Mesalamine (HY-15027) 的杂质。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。
Zalunfiban (RUC-4) acetate 是一种有效的、选择性的血小板 αIIbβ3 拮抗剂 (IC50=45 nM)。Zalunfiban acetate 可用于心肌梗死的研究。
(+)-Blebbistatin 是 (–)-Blebbistatin 的非活性对映异构体。(–)-Blebbistatin 是选择性的非肌肉肌球蛋白 II (myosin II) ATPase 活性的抑制剂。
7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity C; 7-Epitaxotere)是多西他赛(docetaxel)的杂质。
MKC-1(Ro-31-7453)是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1抑制Akt/mTOR通路。MKC-1通过与包括微管蛋白和导入蛋白β家族成员在内的许多不同细胞蛋白结合来阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
Fmoc-L-Lys(Boc)-OH-13C6,15N2是一种15N标记和13C标记的三氯苯唑。
(S)-Monastrol ((+)-Monastrol) 是一种有丝分裂运动蛋白 Eg5 的变构抑制剂,对多种癌细胞系具有抗增殖作用。(S)-Monastrol 抑制哺乳动物单极纺锤体有丝分裂中的细胞。
LP-261是一种有效的口服活性抗有丝分裂剂,显示出对体外微管蛋白聚合的抑制作用,EC50为3.2μM[1]。LP-261在体内抑制人类非小细胞肺癌(NCI-H522)的生长,可用于癌症研究[1]。
替罗非班-d9(L700462-d9)盐酸盐是氘标记的替罗非班。替罗非班(L700462)是一种有效的非肽糖蛋白IIb/IIIa(整合素αIIb)拮抗剂[1][2]。