N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-美登素

• 常用名: N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-美登素
• 英文名: DM4
• CAS号: 796073-69-3
• 分子量: 780.36700
• 密度: 1.29±0.1 g/cm3
• 沸点: 943.2±65.0 °C
• 分子式: C₃₈H₅₄ClN₃O₁₀S
• 熔点: 185-187 °C (decomp)
• 闪点: N/A

用途

DM4是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。 DM4可用于制备抗体药物偶联物。

名称

• 中文名: N2'-去乙酰基-N2'-(4-巯基-4-甲基-1-氧代戊基)-美登素
• 英文名: N2'-deacetyl-N2'-(4-mercapto-4-methyl-1-oxopentyl)maytansine

生物活性

• 描述: DM4是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。 DM4可用于制备抗体药物偶联物。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: DM4是美登素的结构类似物,是一种新的含巯基且有效的美登木素生物碱。 DM4是细胞毒性美登木素生物碱药物。合成它是为了通过二硫键将美登木素生物碱与抗体连接起来。美登木素生物碱抑制微管蛋白聚合和微管组装并增强微管不稳定性,因此有效抑制微管动力学,导致有丝分裂阻滞和随后的凋亡细胞死亡[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tang R, et al. P-gp activity is a critical resistance factor against AVE9633 and DM4 cytotoxicity in leukaemia cell lines, but not a major mechanism of chemoresistance in cells from acute myeloid leukaemia patients. BMC Cancer. 2009 Jun 23;9:199.

物理化学性质

• 密度: 1.29±0.1 g/cm3
• 沸点: 943.2±65.0 °C
• 熔点: 185-187 °C (decomp)
• 分子式: C₃₈H₅₄ClN₃O₁₀S
• 分子量: 780.36700
• 精确质量: 779.32200
• PSA: 195.27000
• LogP: 5.39690
• 外观性状: 灰白色到浅黄色的粉末或晶体
• 储存条件: 2-8℃，干燥，密封

安全信息

• 危害码 (欧洲): T+

英文别名

• l-dm4
• n2'-deacetyl-n2'-(4-mercapto-4-methyl-1-oxopentyl)-maytansine
• DM4