220846-33-3

• 常用中文名：RO0270608
• 常用英文名：RO0270608
• CAS号：220846-33-3
• 分子式：C₂₄H₁₉Cl₃N₂O₄
• 分子量：505.77800
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 Integrin
• 发布时间：2018-02-20 23:40:01
• 更新时间：2025-08-27 15:56:08
• R411的活性代谢产物RO0270608是一种双α4beta1-α4beta7(α4β1/α4β7)整合素拮抗剂。抗炎活性[1][2]。

名称

• 英文名: Ro 0270608
• 英文别名: (S)-2-(2-Chloro-6-methyl-benzoylamino)-3-[4-(2,6-dichloro-benzoylamino)-phenyl]-propionic acid; 4-[[(2,6-dichlorophenyl)carbonyl]amino]-N-[(2-chloro-6-methylphenyl)carbonyl]-L-phenylalanine; (S)-2-(2-chloro-6-methyl-benzoylamino)-3-[4-(2,6-dichloro-benzoylamino)-phenyl]-propionic acid; N-(2-chloro-6-methylbenzoyl)-4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-L-phenylalanine

物化性质

• 分子式: C₂₄H₁₉Cl₃N₂O₄
• 分子量: 505.77800
• 精确质量: 504.04100
• PSA: 95.50000
• LogP: 6.09710

生物活性

• 描述: R411的活性代谢产物RO0270608是一种双α4beta1-α4beta7(α4β1/α4β7)整合素拮抗剂。抗炎活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin
• 靶点:

  α4β1

  α4β7

• 体外研究: RO0270608抑制α4/β7介导的细胞粘附,IC50为33 nM。在人类T细胞VCAM/抗CD3共刺激试验中,RO0270608可显著抑制T细胞增殖(IC50=30 nM)[2]。
• 体内研究: 在小鼠OVA气道炎症模型中,RO0270608 i.n.消除了过敏原诱导的炎症细胞积聚[2]
• 参考文献:

  [1]. Hijazi Y, et al. Pharmacokinetics, safety, and tolerability of R411, a dual alpha4beta1-alpha4beta7 integrin antagonist after oral administration at single and multiple once-daily ascending doses in healthy volunteers. J Clin Pharmacol. 2004;44(12):1368-1378.

  [2]. M. Renzetti, et al. Dual α4/β1–α4/β7 vs α4/β1 selective antagonism is required for attenuation of allergic inflammatory responses. Journal of Allergy and Clinical Immunology. Volume 113, Issue 2, Supplement, February 2004, Page S221.