1370046-40-4

• 常用中文名：SSE15206
• 常用英文名：SSE15206
• CAS号：1370046-40-4
• 分子式：C₁₉H₂₁N₃O₃S
• 分子量：371.45
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2019-01-20 18:29:30
• 更新时间：2024-02-29 07:59:47
• SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂，其在 HCT116 细胞 SRB 增殖实验中的 GI50 值为 197 nM。
• 体外活性：用SSE15206处理细胞导致细胞变圆，这促使我们使用组蛋白H3（S10）和MPM2的磷酸化作为有丝分裂标记来寻找有丝分裂停滞的诱导。 类似地，与DMSO对照相比，用SSE15206处理8和24小时增加有丝分裂指数。 量化有丝分裂指数的增加，发现在浓度和时间点都具有统计学意义。 在SSE15206处理后伴随有丝分裂停滞的A549细胞中有丝分裂激酶，Aurora A，Aurora B和MPS1的激活。 用1.25μM和2.5μM浓度的SSE15206处理导致微管在冰上孵育后在37℃再聚合失败，类似于阳性对照诺考达唑。

名称

• 中文名: SSE15206
• 英文名: SSE15206

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₁N₃O₃S
• 分子量: 371.45
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂,其在 HCT116 细胞 SRB 增殖实验中的 GI50 值为 197 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  GI50: 197 nM (microtubule)[1].

• 体外研究: 用SSE15206处理细胞导致细胞变圆,这促使我们使用组蛋白H3磷酸化(S10)和MPM2作为有丝分裂标记来寻找有丝分裂停滞的诱导。类似地,与DMSO对照相比,用SSE15206处理8和24小时增加有丝分裂指数。定量测定有丝分裂指数的增加,发现在浓度和时间点都具有统计学意义。在SSE15206处理后伴随有丝分裂停滞的A549细胞中有丝分裂激酶,Aurora A,Aurora B和MPS1的激活。用1.25μM和2.5μM浓度的SSE15206处理导致微管在冰上孵育后在37℃再聚合失败,类似于阳性对照诺考达唑[1]。
• 参考文献:

  [1]. Manzoor S, et al. Identification and characterization of SSE15206, a microtubule depolymerizing agent that overcomes multidrug resistance. Sci Rep. 2018 Feb 19;8(1):3305.