2408065-32-5

• 常用中文名：PLN-1474
• 常用英文名：PLN-1474
• CAS号：2408065-32-5
• 分子式：C₂₄H₃₇N₃O₄
• 分子量：431.58
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 Integrin
• 发布时间：2022-11-13 19:37:36
• 更新时间：2025-09-01 17:28:31
• PLN-1474(化合物1)是一种口服活性和选择性avß1整合素抑制剂,IC50值＜50nM。PLN-1474降低肝纤维化小鼠模型中肝脏中pSMAD3/SMAD3的水平、肝胶原基因表达和肝OHP浓度。PLN-1474可用于预防、延缓或治疗纤维化或肝硬化疾病或病症的研究[1]。

名称

• 英文名: 1,8-Naphthyridine-2-nonanoic acid, 5,6,7,8-tetrahydro-α-[[(tetrahydro-4-methyl-2H-pyran-4-yl)carbonyl]amino]-, (αS)-

物化性质

• 密度: 1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 716.5±60.0 °C(Predicted)
• 分子式: C₂₄H₃₇N₃O₄
• 分子量: 431.58

生物活性

• 描述: PLN-1474(化合物1)是一种口服活性和选择性avß1整合素抑制剂,IC50值＜50nM。PLN-1474降低肝纤维化小鼠模型中肝脏中pSMAD3/SMAD3的水平、肝胶原基因表达和肝OHP浓度。PLN-1474可用于预防、延缓或治疗纤维化或肝硬化疾病或病症的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin
• 靶点:

  IC50: ＜50 nM (ανβ1), ＜50 nM (ανβ6)[1]

• 体外研究: PLN-1474通过固相测定抑制ανβ1和αν。
• 体内研究: PLN-1474(10μM)降低了肝脏中包括COL1A1和TIMP1在内的促纤维化基因的表达水平[1]。PLN-1474显著降低了肝纤维化小鼠模型中肝脏中pSMAD3/SMAD3的水平、肝脏胶原基因表达和肝脏OHP浓度[1]。PLN-1474(6-12周)预防性或治疗性阻断SMAD3磷酸化,并显著降低OHP水平、胶原基因表达和CDAHFD NASH小鼠模型中组织学检查的胶原沉积[1]。
• 参考文献:

  [1]. Anderson Kraig, et al. Combination treatment of liver diseases using integrin inhibitors. WO2021127483. 2021.