1215208-59-5

• 常用中文名：MPT0B014
• 常用英文名：MPT0B014
• CAS号：1215208-59-5
• 分子式：C₁₉H₁₇NO₄
• 分子量：323.343
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2021-09-10 10:30:28
• 更新时间：2025-10-01 07:41:51
• MPT0B014是一种微管蛋白聚合抑制剂。MPT0B014诱导癌症细胞凋亡。MPT0B014可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: MPT0B014
• 英文别名: Methanone, 6-quinolinyl(3,4,5-trimethoxyphenyl)-; MPT0B014; 6-Quinolinyl(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanone

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 513.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₇NO₄
• 分子量: 323.343
• 闪点: 264.4±30.1 °C
• 精确质量: 323.115753
• LogP: 3.17
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.606
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: MPT0B014是一种微管蛋白聚合抑制剂。MPT0B014诱导癌症细胞凋亡。MPT0B014可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点:

  Tubulin polymerization[1]

• 体外研究: MPT0B014(0-1μM；48小时)以剂量依赖的方式抑制 A549、H1299和 第226页细胞的生长[1]。 MPT0B014(0.05-0.3μM；24和48小时)在 第549页细胞中使细胞周期阻滞于 G2/米期和 亚G1期,诱导细胞凋亡[1]。 细胞活力测定[1]细胞系：A549、H1299、H226和HUVEC细胞浓度：0、0.025、0.05、0.075和1μM培养时间：48小时结果：抑制细胞活力,IC50分别为0.109±0.01、0.055±0.004、0.077±0.005和0.536±0.166μM。细胞周期分析[1]细胞系：A549、H1299和H226浓度：0.05、0.1和0.3μ。48小时时,亚G1凋亡细胞群以浓度依赖性方式增加。G2/M期的细胞在治疗后12小时开始上升,24小时达到峰值。此后,直到48小时,亚G1群体期的细胞出现。Western Blot分析[1]细胞系：A549、H1299和H226浓度：0.05、0.1和0.3μM培养时间：24小时结果：导致有丝分裂标记物MPM2和蛋白cyclin B1、Cdc2的表达显著增加,Thr161、Aurora A和Aurora B。降低Cdc(Tyr15)和Cdc25C的表达,而Cdc2的总蛋白水平没有改变。细胞凋亡分析[1]细胞系：A549浓度：0.05、0.075、0.1和0.3μM培养时间：48小时结果：以浓度依赖的方式诱导细胞凋亡。Western Blot分析[1]细胞系：A549浓度：0.05、0.1和0.3μM孵育时间：24、36和48小时结果：诱导caspase-3、-7、-8和-9活化,并以时间和浓度依赖的方式切割PARP。显著诱导Bcl-2磷酸化。以浓度依赖的方式下调Mcl-1表达。
• 体内研究: MPT0B014(100 mg/kg；静脉注射/腹腔注射；每天25天)和 25 mg/kg厄洛替尼(HY-50896)联用显著改善小鼠 第549页肿瘤抑制[1]。 动物模型：裸无胸腺小鼠,A549异种移植物[1]剂量：100 mg/kg单独或与25 mg/kg埃洛替尼(HY-50896)联合给药：静脉注射/腹腔注射,每天25天结果：与单独治疗(7%)相比,联合治疗导致更显著的肿瘤生长延迟(28%)。这种组合产生了显著更高的抗肿瘤活性。经MPT0B014、Erlotinib和MPT0B 014加Erlotini治疗后,A549癌症细胞异种移植瘤的生长分别被抑制了11%、21%和49%(肿瘤生长抑制)。
• 参考文献:

  [1]. Tsai AC, et al. In vitro and in vivo anti-tumour effects of MPT0B014, a novel derivative aroylquinoline, and in combination with erlotinib in human non-small-cell lung cancer cells. Br J Pharmacol. 2014 Jan;171(1):122-33.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 危害码 (欧洲): T+
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII